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    • Clotrimazole

      別名: BAY b 5097, FB 5097 中文名稱:克霉唑

      Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一種合成的抗真菌藥物,是imidazole的廣譜衍生物。

      Clotrimazole Chemical Structure

      Clotrimazole Chemical Structure

      CAS: 23593-75-1

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一種合成的抗真菌藥物,是imidazole的廣譜衍生物。
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Clotrimazole導(dǎo)致細胞內(nèi)鈣離子耗盡,這導(dǎo)致PKR,磷酸eIF2alpha的活化,從而抑制蛋白質(zhì)的合成中的轉(zhuǎn)譯起始的水平。Clotrimazole優(yōu)先降低生長促進蛋白細胞周期蛋白A,E和D 1的表達,從而抑制細胞周期蛋白依賴性激酶活性和細胞周期在G1期。[1]? ?在表達重組人TRPM2(hTRPM2)的HEK-293細胞中,Clotrimazole抑制ADP-核糖激活電流。Clotrimazole(3mM-30mM)完全抑制TRPM2介導(dǎo)的電流。在大鼠胰島素瘤細胞系的CRI-G1全細胞中,Clotrimazole拮抗ADP-核糖活化的和單通道電流。[2] Clotrimazole(2 mM)完全抑制寄生蟲復(fù)制,導(dǎo)致單個紅細胞內(nèi)無性周期(約48小時)內(nèi)急劇下降,而破壞寄生蟲和宿主細胞。在惡性瘧原蟲的五種不同的菌株中,Clotrimazole有效和快速地抑制寄生蟲生長,而不論Chloroquine的敏感性。[3]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在足底注射小鼠中,Clotrimazole刺激capsaicin敏感性和mustard oil敏感三叉神經(jīng)神經(jīng)元,并誘發(fā)nocifensive行為和熱超敏性。在TRPV1缺失小鼠中,Clotrimazole誘導(dǎo)疼痛行為由TRPV1拮抗劑BCTC四氫吡嗪-1(2H) - 甲酰胺N)]抑制缺陷小鼠。Clotrimazole抑制冷和menthol受體TRPM8,并阻止menthol誘導(dǎo)capsaicin-和mustard oil,不敏感的三叉神經(jīng)元的反應(yīng)。[4]
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9653178/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19881520/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618418/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 344.84 分子式

      C22H17ClN2

      CAS號 23593-75-1 SDF Download Clotrimazole SDF
      Smiles C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Ethanol : 69 mg/mL (200.09 mM)

      DMSO : 11 mg/mL ( (31.89 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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