Diphenhydramine HCl

中文名稱：鹽酸苯海拉明

目錄號：S1866 Purity: 99.59%

Diphenhydramine HCl 是組胺H1拮抗劑，可用于止吐止咳，治療皮膚病和皮膚瘙癢，過敏反應(yīng)，用作安眠藥，治療帕金森，作為感冒制劑一種組分。

Diphenhydramine HCl Chemical Structure

CAS: 147-24-0

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批次：純度： 99.59%

99.59

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生物活性

產(chǎn)品描述

Diphenhydramine HCl 是組胺H1拮抗劑，可用于止吐止咳，治療皮膚病和皮膚瘙癢，過敏反應(yīng)，用作安眠藥，治療帕金森，作為感冒制劑一種組分。

靶點

Histamine H1 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Diphenhydramine阻斷tetrodotoxin敏感（TTX-S）和tetrodotoxin抗性（TTX-R）鈉電流，K（D）分別為48 mM和86 mM。Diphenhydramine在去極化方向轉(zhuǎn)移TTX-S鈉電流電導(dǎo)-電壓曲線，但對TTX-R鈉電流的影響不大。Diphenhydramine使兩種類型的鈉電流的穩(wěn)態(tài)失活曲線的超極化方向的移位。當(dāng)細(xì)胞被高頻去極化脈沖反復(fù)刺激，Diphenhydramine產(chǎn)生了深刻的使用依賴性阻斷。^[1]?在CCRF-CEM和Jurkat細(xì)胞系中，Diphenhydramine以劑量和時間依賴的方式誘導(dǎo)凋亡，而Cimetidine不能以相似濃度誘導(dǎo)顯著效果。Diphenhydramine誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，為形態(tài)學(xué)，流式細(xì)胞儀以及細(xì)胞色素C釋放到細(xì)胞質(zhì)評估。在人外周血單核細(xì)胞中，Diphenhydramine抑制細(xì)胞增殖，而不誘導(dǎo)凋亡。^[2]?Diphenhydramine（500 nM）顯著降低腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)神經(jīng)元的基準(zhǔn)誘導(dǎo)，而不會對突觸后電位的頻率有顯著效果。Diphenhydramine在高濃度時抑制腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)神經(jīng)元，但在低濃度下它對該基準(zhǔn)誘導(dǎo)率沒有影響，并阻斷響應(yīng)于neurotensin和tomedial視前核的刺激。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05759481	Recruiting	Post-operative Nausea and Vomiting	Milton S. Hershey Medical Center	February 1 2024	Phase 2
NCT05674721	Completed	Pain	HALEON	January 5 2023	Phase 1
NCT05219604	Terminated	Central Nervous System Effects of Diphenhydramine\|Pharmacokinetics of Diphenhydramine	Dent Neuroscience Research Center	March 15 2022	Phase 4
NCT05244460	Recruiting	Cannabis Hyperemesis Syndrome	Mercy Health Ohio\|Lake Erie College of Osteopathic Medicine	December 2 2021	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11036158/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15301427/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379249/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11036158/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15301427/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379249/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	291.82	分子式	C₁₇H₂₁NO.HCl
CAS號	147-24-0	SDF	Download Diphenhydramine HCl SDF
Smiles	CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 58 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 58 mg/mL (198.75 mM)

Ethanol : 58 mg/mL (198.75 mM)

DMSO : 58 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 58 mg/mL (198.75 mM)

Ethanol : 58 mg/mL (198.75 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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