GSK1292263

目錄號(hào)：S2149 Purity: 99.66%

GSK1292263是一種新型GPR119激動(dòng)劑，用于治療2型糖尿病。Phase 2。

GSK1292263 Chemical Structure

CAS: 1032823-75-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	1605.01	現(xiàn)貨
50mg	5538.19	現(xiàn)貨
200mg	14496.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S214901 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.66%

99.66

GSK1292263相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 ONC212 JMS-17-2 AH7614 AZD1981 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 6-OAU	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

GSK1292263是一種新型GPR119激動(dòng)劑，用于治療2型糖尿病。Phase 2。

靶點(diǎn)

GPR119 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK-1292263通過(guò)使用Hypo1從1538種化合物中被選出，與Hypo1中一致的GSK-1292263的擬合值和估計(jì)值分別為8.8和7.7 (nM)。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，GSK-1292263(3-30 mg/kg)以單劑量給藥在營(yíng)養(yǎng)素不存在時(shí)，與循環(huán)胃腸肽，包括胰高血糖素樣多肽1(GLP-1)，腸抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相關(guān)，在口服葡萄糖耐量測(cè)試(OGTT)中，葡萄糖給藥會(huì)加強(qiáng)循環(huán)胃腸肽的增加。在大鼠靜脈內(nèi)葡萄糖耐量測(cè)試中，GSK-129226顯著增加胰島素反應(yīng)的峰值，并且與載體對(duì)照組相比，增加30-60%的胰島素AUC(0-15 min)，此處胰島素的上調(diào)與葡萄糖清除率的顯著增加相關(guān)。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，與空白對(duì)照大鼠樣本中胰島素免疫反應(yīng)性相比，GSK-1292263與胰腺切片中胰島素免疫反應(yīng)性在統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著增加相關(guān)。Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，高胰島素-正常血糖鉗夾實(shí)驗(yàn)中，胰島素注射2小時(shí)前，GSK-1292263以10 或30 mg/kg的劑量給藥或與載體對(duì)照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01101568	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	GlaxoSmithKline	April 14 2010	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21524831/ http://professional.diabetes.org/News_Display.aspx?CID=82333&TYP=9

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21524831/
http://professional.diabetes.org/News_Display.aspx?CID=82333&TYP=9

化學(xué)信息&溶解度

分子量	456.56	分子式	C₂₃H₂₈N₄O₄S
CAS號(hào)	1032823-75-8	SDF	Download GSK1292263 SDF
Smiles	CC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 34 mg/mL ( (74.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):