Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate

目錄號(hào)：S2637 Purity: 99.66%

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一種選擇性GPR40激動(dòng)劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14 nM，比油酸有效400倍。

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Chemical Structure

CAS: 1374598-80-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	4758.53	現(xiàn)貨
5mg	2194.55	現(xiàn)貨
10mg	3021.77	現(xiàn)貨
50mg	7932.63	現(xiàn)貨
200mg	21867.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.66%

99.66

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	GW9508 ONC212 JMS-17-2 AH7614 GSK1292263 AZD1981 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 6-OAU	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類(lèi)激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	活性描述
CHO cells	Function assay	Agonist activity at human GP40 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level for 90 secs by FLIPR assay in the presence of 0.1% BSA, EC50=0.016 μM
human 1321N1 cells	Function assay	Agonist activity at human FFA1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as calcium mobilization by fluorescence spectrophotometry, EC50=14.13 nM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一種選擇性GPR40激動(dòng)劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14 nM，比油酸有效400倍。

特性

能夠比油酸更有效地激活hGPR40。

靶點(diǎn)

GPR40 ^[1]
(CHO cells expressing human GPR40)

14 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAK-875表現(xiàn)出有效的激動(dòng)劑活性，并對(duì)人GPR40受體表現(xiàn)出高結(jié)合親和力，K_i 為38 nM。TAK-875對(duì)大鼠GPR40受體表現(xiàn)出較弱的親和力，K_i為140 nM。TAK-875表現(xiàn)出良好的選擇性，其對(duì)FFA受體家族的其他成員幾乎沒(méi)有激動(dòng)作用，EC50 >10 μM。^[1] TAK-875治療誘導(dǎo)CHO-hGPR40中細(xì)胞內(nèi)IP的產(chǎn)生濃度依賴(lài)性增加，EC50為72 nM，比需要更高配體濃度以激活受體的內(nèi)源性配體的激動(dòng)劑油酸(EC50為29.9 μM)更有效。在hGPR40缺失的對(duì)照組CHO細(xì)胞中，無(wú)論是TAK-875或是油酸，都不能誘發(fā)IP應(yīng)答。與Gqα介導(dǎo)的信號(hào)通路激活一致，TAK-875增加胰島β細(xì)胞中葡萄糖依賴(lài)性胰島素分泌。TAK-875對(duì)GPR40/FFA1延長(zhǎng)的刺激不會(huì)引起胰島β細(xì)胞功能障礙或誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在糖尿病大鼠模型中，TAK-875以0.3-3 mg/kg單劑量口服給藥降低血糖波動(dòng)，并且口服葡萄糖刺激1小時(shí)之前，TAK-875給藥能夠增加口服葡萄糖耐量試驗(yàn)中的胰島素分泌。^[1]在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠體內(nèi)，TAK-875(1-10 mg/kg p.o.)給藥明顯提高葡萄糖耐受性，并增加胰島素分泌。此外，在雄性Zucker 糖尿病肥胖大鼠體內(nèi)，TAK-875 (10 mg/kg, p.o.)顯著增加血漿胰島素水平，并降低空腹高血糖，然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，TAK-875即使在30 mg/kg劑量，也不增強(qiáng)胰島素分泌，且不會(huì)引起低血糖。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	接受口服葡萄糖耐量試驗(yàn)的雌性 Wistar 肥胖大鼠
	Dosages	~3 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01496443	Completed	Pharmacokinetics	Takeda	January 2012	Phase 1
NCT00949091	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	January 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000855 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752941/

參考文獻(xiàn)

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000855
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752941/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	533.63	分子式	C₂₉H₃₂O₇S.1/2H₂O
CAS號(hào)	1374598-80-7	SDF	Download Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate SDF
Smiles	CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (187.39 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 105 mg/mL ( (196.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (18.73 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.39 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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