GPR

GPR產(chǎn)品

• 所有產(chǎn)品(53)
• GPR抑制劑 (2)
• GPR抗體 (8)
• GPR激活劑 (2)
• GPR拮抗劑 (15)
• GPR激動(dòng)劑 (25)
• 新GPR產(chǎn)品

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S2637	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一種選擇性GPR40激動(dòng)劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14 nM，比油酸有效400倍。	Sci Rep, 2025, 15(1):11403 Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002 Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
S8014	GW9508	GW9508是一種有效的，選擇性FFA1(GPR40)激動(dòng)劑，pEC50為7.32，比作用于GPR120選擇性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰島素的分泌。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S6651	G15	G15是一種高親和力、選擇性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗劑，約20 nM的結(jié)合親和力，在濃度高達(dá)10 μM時(shí)，對(duì)ERα和ERβ沒有親和力。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S8673	ONC212	ONC212 是一種氟化的ONC201類似物，是 GPR132 的選擇性激動(dòng)劑。ONC212 在低納摩爾范圍內(nèi)對(duì)大多數(shù)實(shí)體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤具有廣泛的療效，并具有強(qiáng)大的抗白血病活性。	Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081 Oncogenesis, 2025, 14(1):20 Elife, 2024, 12RP91313
S9477	AH7614	AH7614 (compound 39) 是一種選擇性 FFA4 (GPR120) 拮抗劑，human FFA4 的 pIC50 為 7.1，mouse FFA4 的 pIC50 為 8.1。	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546 Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2 是一種有效的、選擇性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗劑，IC50值為0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的轉(zhuǎn)移性疾病。	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癬藥物Fumaderm的活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的 GPR109A 的激動(dòng)劑。Monomethyl Fumarate 可預(yù)防與神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的主要功能障礙：氧化應(yīng)激、線粒體功能障礙、凋亡和自噬。	Cell Cycle, 2022, 1-11. Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149	GSK1292263	GSK1292263是一種新型GPR119激動(dòng)劑，用于治療2型糖尿病。Phase 2。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
S7263	AZD1981	AZD1981是一種有效的，選擇性CRTh2 (DP2) receptor拮抗劑，IC50為4 nM，比作用于340種其他酶和受體（包括DP1）選擇性高1000多倍。 Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is a selective agonist of the lactate receptor GPR81.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S0208	6-OAU	6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 是一種 G protein-coupled receptor 84 (GPR84) 的替代激動(dòng)劑，可在存在Gqi5嵌合體的HEK293細(xì)胞中激活人GPR84，在PI分析中的EC50值為105 nM。6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 可增加[35S]GTPγS摻入的Sf9細(xì)胞膜中人GPR84-Gαi融合蛋白的表達(dá)，對(duì)應(yīng)的EC50值為512 nM。	J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
F2247	LGR5 Antibody [K18M7]
F1431	Caveolin-2 Antibody [L20J2]		J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
S0001	GSK137647A	GSK137647A (GSK 137647) 是一種 free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) 的選擇性非羧基激動(dòng)劑，EC50值為501 nM。
S6976	TC-O 9311	TC-O 9311是一種有效的孤兒G蛋白偶聯(lián)受體139 (orphan G protein-coupled receptor 139, GPR139)激動(dòng)劑，EC50為39 nM。
S6746	APD668	APD668是有效的GPR119激動(dòng)劑，對(duì)人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分別為2.7 nM和33 nM。
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40是一種強(qiáng)效、高親和力、高選擇性的人SUCNR1 (GPR91)拮抗劑，其IC50為25 nM, Ki為33 nM，與人化大鼠SUCNR1具有高親和力，Ki值為17.4 nM。
E7448	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13 是 APJ 受體 的內(nèi)源性激動(dòng)劑之一，與主要存在于心肌和血漿中的 hAPJ 受體具有較高的結(jié)合親和力 (Kd)，為 4.5 nM。它具有鎮(zhèn)痛作用并能改善心血管功能，使其成為神經(jīng)性疼痛和心力衰竭研究的有希望的候選藥物。
S0742	DC260126	DC260126，一種G蛋白偶聯(lián)受體40 (G-protein coupled receptor 40, GPR40/FFAR1)的小分子有機(jī)拮抗劑，劑量依賴性地抑制亞油酸、油酸、棕櫚油酸和月桂酸誘導(dǎo)的GPR40介導(dǎo)的Ca2+升高，IC50分別為6.28、5.96、7.07、4.58 μM，降低亞油酸誘導(dǎo)的GPR40-CHO細(xì)胞GTP負(fù)荷和ERK1/2磷酸化水平，抑制棕櫚酸增強(qiáng)葡萄糖刺激的胰島素分泌，負(fù)向調(diào)節(jié)油酸誘導(dǎo)的Min6細(xì)胞GPR40 mRNA表達(dá)。
E1768	MEDICA16	MEDICA16 是 ATP-檸檬酸裂解酶 的抑制劑，同時(shí)也是 G 蛋白偶聯(lián)受體 40 (GPR40) 的激動(dòng)劑。 它的作用是減緩 JCR:LA-cp 大鼠胰島素抵抗的發(fā)展，并且它是一種有效的三酰甘油降低劑。
E7046	TRAP-6	TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是一種合成的六肽 (SFLLRN)，可作為 PAR-1（蛋白酶激活受體-1） 的激動(dòng)劑。它還能激活 T 細(xì)胞上的 GPR15，通過抑制急性移植物抗宿主病 (GvHD) 來調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)，同時(shí)保持移植物抗宿主病 (GvT) 活性。
E4875New	Lodoxamide	Lodoxamide (U-42585E free acid) 是 GPR35 的強(qiáng)效激動(dòng)劑，EC50 為 1 nM。它還能抑制 IgA 激活后嗜酸性粒細(xì)胞過氧化物酶的釋放，并降低嗜酸性粒細(xì)胞陽離子蛋白和嗜酸性粒細(xì)胞衍生的神經(jīng)毒素，表明其對(duì)嗜酸性粒細(xì)胞有直接作用。它是一種肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，用于治療哮喘、過敏性結(jié)膜炎和上緣角膜結(jié)膜炎。
E2037	Kisspeptin-10 (human)	Kisspeptin-10, human是一種有效的血管收縮劑和血管生成抑制劑，通過其受體GPR54作為腫瘤轉(zhuǎn)移抑制因子，通過NFATc4介導(dǎo)的BMP2表達(dá)誘導(dǎo)成骨細(xì)胞分化。
E1928New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) 是強(qiáng)效的阿培林受體 (APJ)激動(dòng)劑，EC50 為 0.32 nM。它展現(xiàn)出潛力，可用于心力衰竭 (HF) 研究。
E0347	AS1269574	AS 1269574是一種小分子G蛋白偶聯(lián)受體119 (G protein-coupled receptor 119, GPR119)激動(dòng)劑，對(duì)HEK293細(xì)胞中瞬時(shí)表達(dá)人GPR119產(chǎn)生作用，EC50為2.5 μM，僅在高糖(16.8 mM)條件下在小鼠胰腺β-細(xì)胞系MIN-6中增強(qiáng)胰島素分泌。
E4773New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 GPR132 拮抗劑，IC50 為 17 nM。它可調(diào)節(jié)胰腺胰島內(nèi)的巨噬細(xì)胞重編程、減少體重增加并改善高脂飲食小鼠的葡萄糖代謝。
S0080	SNAP94847 hydrochloride	SNAP 94847 hydrochloride 是一種高親和力和選擇性的 MCH1 受體拮抗劑，在 FLIPR 鈣遷移率測定中對(duì)大鼠 MCH1 的 IC50 為 230 nM。	J Biol Chem, 2025, 301(5):108486
S0083	DJ-V-159	DJ-V-159是G蛋白偶聯(lián)受體家族C第6組成員A (GPRC6A)的激動(dòng)劑。
E0377	CLP-3094	CLP-3094是一種靶向雄激素受體(androgen receptor, AR)結(jié)合功能3 (binding function 3, BF3)位點(diǎn)的有效抑制劑，IC50為4 μM，同時(shí)也是一種選擇性的G蛋白偶聯(lián)受體142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗劑。
E7663	O-1602	O-1602 是G 蛋白偶聯(lián)受體 55 (GPR55) 的強(qiáng)效激動(dòng)劑。它可以預(yù)防Methamphetamine (METH) 誘發(fā)的海馬神經(jīng)源性損傷和神經(jīng)炎癥。
A2657	Anti-GPR49 / LGR5 (BNC101)	Anti-GPR49 / LGR5 (BNC101) 是一種針對(duì) GPCR-LGR5 的人類特異性單克隆抗體。它可用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（CRC）。分子量：150 KD。
A2473	Anti-GPRC5D	Anti-GPRC5D是一種針對(duì)G蛋白偶聯(lián)受體C5家族成員D（GPRC5D）的特異性抗體。
A2474	Petosemtamab (Anti-EGFR / LGR5)	Petosemtamab (Anti-EGFR / LGR5)是一種高效的 EGFR（Kd值為0.22 nM）和LGR5（Kd值為0.86 nM）雙特異性抗體。它可以阻止實(shí)驗(yàn)癌癥模型中轉(zhuǎn)移瘤的出現(xiàn)并減緩原發(fā)腫瘤的生長。 Petosemtamab可用于實(shí)體瘤的研究，例如頭頸鱗狀細(xì)胞癌（HNSCC）、轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（CRC）。分子量：145.5KD。
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) 是一種有效的、選擇性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激動(dòng)劑，對(duì)hGPR119的EC50值為46 nM，也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制劑，IC50值為5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被開發(fā)用于治療2型糖尿病(T2D)。
A2925	Anti-GPR64 / ADGRG2	Anti-GPR64 / ADGRG2 是一種針對(duì) G 蛋白偶聯(lián)受體 64 異構(gòu)體 4（Anti-GPR64）的單克隆抗體 (mAb)，具有潛在的抗腫瘤活性。分子量：146.1。
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008（GPR39-C3）是一種有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激動(dòng)劑，對(duì)大鼠受體和人類受體的EC50值分別為0.4 nM 和0.8 nM。	J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8是一種GPR84拮抗劑，可消除6-OAU介導(dǎo)的炎癥增強(qiáng)反應(yīng)，可能減少與GPR84受體激活相關(guān)的炎癥反應(yīng)。
E7690	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是孤兒 G 蛋白偶聯(lián)受體 EBI2 (GPR183) 的強(qiáng)效選擇性內(nèi)源性激動(dòng)劑。它在激活 EBI2 方面表現(xiàn)出高效力，EC50 為 140 pM，Kd 為 450 pM。
S6425	JNJ 63533054	JNJ 63533054是一種有效的、選擇性GPR139激動(dòng)劑，在鈣動(dòng)員和GTPγS結(jié)合實(shí)驗(yàn)中特異性地激活人源GPR139，EC50分別為16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。
E0106	ML401	ML401是一種有效的化學(xué)探針，可選擇性地拮抗G蛋白偶合受體183 (GPR183，EBI2)，IC50為1.03 nM，在趨化實(shí)驗(yàn)中顯示出活性，IC50為6.24 nM。
A2702	Anti-GPR20 (DS-6157)	Anti-GPR20 (DS-6157) 是一種針對(duì) G 蛋白偶聯(lián)受體 20 (GPR20) 的單克隆抗體，具有潛在的抗腫瘤活性。分子量：150 kD。
A2709	Anti-GPR44 / PTGDR2 / CD294	Anti-GPR44 / PTGDR2 / CD294 是一種針對(duì)跨膜 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPR44，也稱為 CRTH2、PTGDR2 或 CD294）的單克隆抗體，具有治療哮喘的潛力。分子量：147.66KD。
S0156	CID 1375606	CID 1375606 (2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamide)是一種 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激動(dòng)劑。
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 是一種 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的選擇性口服拮抗劑，其IC50值為0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻斷GPR4介導(dǎo)的cAMP積累，在HEK293細(xì)胞中的IC50值為26.8 nM。NE 52-QQ57對(duì)GPR4的拮抗作用可顯著地抑制AGE誘導(dǎo)的幾種關(guān)鍵炎性細(xì)胞因子和信號(hào)分子表達(dá)的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S2822	OC000459	OC000459是一種有效的，選擇性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受體D2）拮抗劑，IC50為13 nM。Phase 2。
S0183	NIBR189	NIBR189 是 Epstein-Barr virus-induced gene 2 (EBI2, GPR183) receptor 的有效拮抗劑，其結(jié)合的IC50值為16 nM，其功能的IC50值為11 nM。
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801)是一種 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾體選擇性激動(dòng)劑，Ki值為11 nM。	iScience, 2024, 27(3):109125
S4709	Latanoprost	Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的類似物，是前列腺素類選擇性FP受體的激動(dòng)劑。Latanoprost增加葡萄膜鞏膜外流，因而減少眼壓。
S2954	4-CMTB	4-CMTB 是游離脂肪酸受體 2（FFA2、GPR43）的選擇性變構(gòu)激動(dòng)劑，pEC50 為 6.38。
E2660	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodium是一種有效的GPR35激動(dòng)劑，EC50值為79 nM，誘導(dǎo)GPR35a內(nèi)化、激活ERK1/2的EC50值分別為22 nM和65 nM，也能有效地將β-arrestin2招募到GPR35，表現(xiàn)出抗損傷的感受作用。	Poult Sci, 2025, 104(2):104761
E1922	OX04528	OX04528（化合物 68）是 G 蛋白偶聯(lián)受體 84 (GPR84) 的強(qiáng)效 G 蛋白偏向激動(dòng)劑。OX04528 抑制 cAMP 的產(chǎn)生，EC50 值為 0.00598 nM（5.98 pM）。
S4440	2-Phenylacetamide	2-Phenylacetamide 是從具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的種子中分離出的主要化合物，可在子宮和MCF-7細(xì)胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)、ERβ 和 GPR30 的表達(dá)。
S3451	PH-064	PH-064 (BIM-46187)是一種新型咪唑吡嗪衍生物，可有效抑制異源三聚體G蛋白復(fù)合物。PH-064 (BIM46174)抑制GPCR中的異源三聚體 G 蛋白信號(hào)傳導(dǎo)，該信號(hào)傳導(dǎo)介導(dǎo) Wnt-2 卷曲受體介導(dǎo)環(huán)AMP生成(GAs)、鈣釋放(GAq)、癌細(xì)胞侵襲和高親和力神經(jīng)降壓素受體(GAo/i和GAq)。
E7448	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13 是 APJ 受體 的內(nèi)源性激動(dòng)劑之一，與主要存在于心肌和血漿中的 hAPJ 受體具有較高的結(jié)合親和力 (Kd)，為 4.5 nM。它具有鎮(zhèn)痛作用并能改善心血管功能，使其成為神經(jīng)性疼痛和心力衰竭研究的有希望的候選藥物。
S3451	PH-064	PH-064 (BIM-46187)是一種新型咪唑吡嗪衍生物，可有效抑制異源三聚體G蛋白復(fù)合物。PH-064 (BIM46174)抑制GPCR中的異源三聚體 G 蛋白信號(hào)傳導(dǎo)，該信號(hào)傳導(dǎo)介導(dǎo) Wnt-2 卷曲受體介導(dǎo)環(huán)AMP生成(GAs)、鈣釋放(GAq)、癌細(xì)胞侵襲和高親和力神經(jīng)降壓素受體(GAo/i和GAq)。
F2247	LGR5 Antibody [K18M7]
F1431	Caveolin-2 Antibody [L20J2]		J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
A2657	Anti-GPR49 / LGR5 (BNC101)	Anti-GPR49 / LGR5 (BNC101) 是一種針對(duì) GPCR-LGR5 的人類特異性單克隆抗體。它可用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（CRC）。分子量：150 KD。
A2473	Anti-GPRC5D	Anti-GPRC5D是一種針對(duì)G蛋白偶聯(lián)受體C5家族成員D（GPRC5D）的特異性抗體。
A2474	Petosemtamab (Anti-EGFR / LGR5)	Petosemtamab (Anti-EGFR / LGR5)是一種高效的 EGFR（Kd值為0.22 nM）和LGR5（Kd值為0.86 nM）雙特異性抗體。它可以阻止實(shí)驗(yàn)癌癥模型中轉(zhuǎn)移瘤的出現(xiàn)并減緩原發(fā)腫瘤的生長。 Petosemtamab可用于實(shí)體瘤的研究，例如頭頸鱗狀細(xì)胞癌（HNSCC）、轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（CRC）。分子量：145.5KD。
A2925	Anti-GPR64 / ADGRG2	Anti-GPR64 / ADGRG2 是一種針對(duì) G 蛋白偶聯(lián)受體 64 異構(gòu)體 4（Anti-GPR64）的單克隆抗體 (mAb)，具有潛在的抗腫瘤活性。分子量：146.1。
A2702	Anti-GPR20 (DS-6157)	Anti-GPR20 (DS-6157) 是一種針對(duì) G 蛋白偶聯(lián)受體 20 (GPR20) 的單克隆抗體，具有潛在的抗腫瘤活性。分子量：150 kD。
A2709	Anti-GPR44 / PTGDR2 / CD294	Anti-GPR44 / PTGDR2 / CD294 是一種針對(duì)跨膜 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPR44，也稱為 CRTH2、PTGDR2 或 CD294）的單克隆抗體，具有治療哮喘的潛力。分子量：147.66KD。
E7046	TRAP-6	TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是一種合成的六肽 (SFLLRN)，可作為 PAR-1（蛋白酶激活受體-1） 的激動(dòng)劑。它還能激活 T 細(xì)胞上的 GPR15，通過抑制急性移植物抗宿主病 (GvHD) 來調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)，同時(shí)保持移植物抗宿主病 (GvT) 活性。
S4440	2-Phenylacetamide	2-Phenylacetamide 是從具有雌激素活性的 Lepidium apetalum Willd (LA) 的種子中分離出的主要化合物，可在子宮和MCF-7細(xì)胞中增加 Estrogen receptorα (ERα)、ERβ 和 GPR30 的表達(dá)。
S6651	G15	G15是一種高親和力、選擇性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗劑，約20 nM的結(jié)合親和力，在濃度高達(dá)10 μM時(shí)，對(duì)ERα和ERβ沒有親和力。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S9477	AH7614	AH7614 (compound 39) 是一種選擇性 FFA4 (GPR120) 拮抗劑，human FFA4 的 pIC50 為 7.1，mouse FFA4 的 pIC50 為 8.1。	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546 Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2 是一種有效的、選擇性的 CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) 的小分子拮抗劑，IC50值為0.32 nM。JMS-17-2 可用于研究乳腺癌患者的轉(zhuǎn)移性疾病。	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S7263	AZD1981	AZD1981是一種有效的，選擇性CRTh2 (DP2) receptor拮抗劑，IC50為4 nM，比作用于340種其他酶和受體（包括DP1）選擇性高1000多倍。 Phase 2。	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40是一種強(qiáng)效、高親和力、高選擇性的人SUCNR1 (GPR91)拮抗劑，其IC50為25 nM, Ki為33 nM，與人化大鼠SUCNR1具有高親和力，Ki值為17.4 nM。
S0742	DC260126	DC260126，一種G蛋白偶聯(lián)受體40 (G-protein coupled receptor 40, GPR40/FFAR1)的小分子有機(jī)拮抗劑，劑量依賴性地抑制亞油酸、油酸、棕櫚油酸和月桂酸誘導(dǎo)的GPR40介導(dǎo)的Ca2+升高，IC50分別為6.28、5.96、7.07、4.58 μM，降低亞油酸誘導(dǎo)的GPR40-CHO細(xì)胞GTP負(fù)荷和ERK1/2磷酸化水平，抑制棕櫚酸增強(qiáng)葡萄糖刺激的胰島素分泌，負(fù)向調(diào)節(jié)油酸誘導(dǎo)的Min6細(xì)胞GPR40 mRNA表達(dá)。
E4773New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 GPR132 拮抗劑，IC50 為 17 nM。它可調(diào)節(jié)胰腺胰島內(nèi)的巨噬細(xì)胞重編程、減少體重增加并改善高脂飲食小鼠的葡萄糖代謝。
S0080	SNAP94847 hydrochloride	SNAP 94847 hydrochloride 是一種高親和力和選擇性的 MCH1 受體拮抗劑，在 FLIPR 鈣遷移率測定中對(duì)大鼠 MCH1 的 IC50 為 230 nM。	J Biol Chem, 2025, 301(5):108486
E0377	CLP-3094	CLP-3094是一種靶向雄激素受體(androgen receptor, AR)結(jié)合功能3 (binding function 3, BF3)位點(diǎn)的有效抑制劑，IC50為4 μM，同時(shí)也是一種選擇性的G蛋白偶聯(lián)受體142 (G-protein coupled receptor 142, GPR142)拮抗劑。
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8是一種GPR84拮抗劑，可消除6-OAU介導(dǎo)的炎癥增強(qiáng)反應(yīng)，可能減少與GPR84受體激活相關(guān)的炎癥反應(yīng)。
E0106	ML401	ML401是一種有效的化學(xué)探針，可選擇性地拮抗G蛋白偶合受體183 (GPR183，EBI2)，IC50為1.03 nM，在趨化實(shí)驗(yàn)中顯示出活性，IC50為6.24 nM。
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 是一種 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的選擇性口服拮抗劑，其IC50值為0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻斷GPR4介導(dǎo)的cAMP積累，在HEK293細(xì)胞中的IC50值為26.8 nM。NE 52-QQ57對(duì)GPR4的拮抗作用可顯著地抑制AGE誘導(dǎo)的幾種關(guān)鍵炎性細(xì)胞因子和信號(hào)分子表達(dá)的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S2822	OC000459	OC000459是一種有效的，選擇性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受體D2）拮抗劑，IC50為13 nM。Phase 2。
S0183	NIBR189	NIBR189 是 Epstein-Barr virus-induced gene 2 (EBI2, GPR183) receptor 的有效拮抗劑，其結(jié)合的IC50值為16 nM，其功能的IC50值為11 nM。
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801)是一種 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾體選擇性激動(dòng)劑，Ki值為11 nM。	iScience, 2024, 27(3):109125
S2637	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一種選擇性GPR40激動(dòng)劑，在表達(dá)人GPR40的CHO細(xì)胞系中EC50為14 nM，比油酸有效400倍。	Sci Rep, 2025, 15(1):11403 Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002 Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
S8014	GW9508	GW9508是一種有效的，選擇性FFA1(GPR40)激動(dòng)劑，pEC50為7.32，比作用于GPR120選擇性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰島素的分泌。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S8673	ONC212	ONC212 是一種氟化的ONC201類似物，是 GPR132 的選擇性激動(dòng)劑。ONC212 在低納摩爾范圍內(nèi)對(duì)大多數(shù)實(shí)體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤具有廣泛的療效，并具有強(qiáng)大的抗白血病活性。	Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081 Oncogenesis, 2025, 14(1):20 Elife, 2024, 12RP91313
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癬藥物Fumaderm的活性代謝產(chǎn)物，是一種有效的 GPR109A 的激動(dòng)劑。Monomethyl Fumarate 可預(yù)防與神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的主要功能障礙：氧化應(yīng)激、線粒體功能障礙、凋亡和自噬。	Cell Cycle, 2022, 1-11. Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149	GSK1292263	GSK1292263是一種新型GPR119激動(dòng)劑，用于治療2型糖尿病。Phase 2。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is a selective agonist of the lactate receptor GPR81.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S0208	6-OAU	6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 是一種 G protein-coupled receptor 84 (GPR84) 的替代激動(dòng)劑，可在存在Gqi5嵌合體的HEK293細(xì)胞中激活人GPR84，在PI分析中的EC50值為105 nM。6-OAU (GTPL5846, 6-n-octylaminouracil) 可增加[35S]GTPγS摻入的Sf9細(xì)胞膜中人GPR84-Gαi融合蛋白的表達(dá)，對(duì)應(yīng)的EC50值為512 nM。	J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
S0001	GSK137647A	GSK137647A (GSK 137647) 是一種 free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) 的選擇性非羧基激動(dòng)劑，EC50值為501 nM。
S6976	TC-O 9311	TC-O 9311是一種有效的孤兒G蛋白偶聯(lián)受體139 (orphan G protein-coupled receptor 139, GPR139)激動(dòng)劑，EC50為39 nM。
S6746	APD668	APD668是有效的GPR119激動(dòng)劑，對(duì)人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分別為2.7 nM和33 nM。
E1768	MEDICA16	MEDICA16 是 ATP-檸檬酸裂解酶 的抑制劑，同時(shí)也是 G 蛋白偶聯(lián)受體 40 (GPR40) 的激動(dòng)劑。 它的作用是減緩 JCR:LA-cp 大鼠胰島素抵抗的發(fā)展，并且它是一種有效的三酰甘油降低劑。
E4875New	Lodoxamide	Lodoxamide (U-42585E free acid) 是 GPR35 的強(qiáng)效激動(dòng)劑，EC50 為 1 nM。它還能抑制 IgA 激活后嗜酸性粒細(xì)胞過氧化物酶的釋放，并降低嗜酸性粒細(xì)胞陽離子蛋白和嗜酸性粒細(xì)胞衍生的神經(jīng)毒素，表明其對(duì)嗜酸性粒細(xì)胞有直接作用。它是一種肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，用于治療哮喘、過敏性結(jié)膜炎和上緣角膜結(jié)膜炎。
E1928New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) 是強(qiáng)效的阿培林受體 (APJ)激動(dòng)劑，EC50 為 0.32 nM。它展現(xiàn)出潛力，可用于心力衰竭 (HF) 研究。
E0347	AS1269574	AS 1269574是一種小分子G蛋白偶聯(lián)受體119 (G protein-coupled receptor 119, GPR119)激動(dòng)劑，對(duì)HEK293細(xì)胞中瞬時(shí)表達(dá)人GPR119產(chǎn)生作用，EC50為2.5 μM，僅在高糖(16.8 mM)條件下在小鼠胰腺β-細(xì)胞系MIN-6中增強(qiáng)胰島素分泌。
S0083	DJ-V-159	DJ-V-159是G蛋白偶聯(lián)受體家族C第6組成員A (GPRC6A)的激動(dòng)劑。
E7663	O-1602	O-1602 是G 蛋白偶聯(lián)受體 55 (GPR55) 的強(qiáng)效激動(dòng)劑。它可以預(yù)防Methamphetamine (METH) 誘發(fā)的海馬神經(jīng)源性損傷和神經(jīng)炎癥。
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) 是一種有效的、選擇性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激動(dòng)劑，對(duì)hGPR119的EC50值為46 nM，也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制劑，IC50值為5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被開發(fā)用于治療2型糖尿病(T2D)。
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008（GPR39-C3）是一種有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激動(dòng)劑，對(duì)大鼠受體和人類受體的EC50值分別為0.4 nM 和0.8 nM。	J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
E7690	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是孤兒 G 蛋白偶聯(lián)受體 EBI2 (GPR183) 的強(qiáng)效選擇性內(nèi)源性激動(dòng)劑。它在激活 EBI2 方面表現(xiàn)出高效力，EC50 為 140 pM，Kd 為 450 pM。
S6425	JNJ 63533054	JNJ 63533054是一種有效的、選擇性GPR139激動(dòng)劑，在鈣動(dòng)員和GTPγS結(jié)合實(shí)驗(yàn)中特異性地激活人源GPR139，EC50分別為16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。
S0156	CID 1375606	CID 1375606 (2,4-Dichloro-N-(phenylcarbamoyl)phenylbenzamide)是一種 orphan G protein-coupled receptor GPR27 的激動(dòng)劑。
S4709	Latanoprost	Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的類似物，是前列腺素類選擇性FP受體的激動(dòng)劑。Latanoprost增加葡萄膜鞏膜外流，因而減少眼壓。
S2954	4-CMTB	4-CMTB 是游離脂肪酸受體 2（FFA2、GPR43）的選擇性變構(gòu)激動(dòng)劑，pEC50 為 6.38。
E2660	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodium是一種有效的GPR35激動(dòng)劑，EC50值為79 nM，誘導(dǎo)GPR35a內(nèi)化、激活ERK1/2的EC50值分別為22 nM和65 nM，也能有效地將β-arrestin2招募到GPR35，表現(xiàn)出抗損傷的感受作用。	Poult Sci, 2025, 104(2):104761
E1922	OX04528	OX04528（化合物 68）是 G 蛋白偶聯(lián)受體 84 (GPR84) 的強(qiáng)效 G 蛋白偏向激動(dòng)劑。OX04528 抑制 cAMP 的產(chǎn)生，EC50 值為 0.00598 nM（5.98 pM）。
E4875New	Lodoxamide	Lodoxamide (U-42585E free acid) 是 GPR35 的強(qiáng)效激動(dòng)劑，EC50 為 1 nM。它還能抑制 IgA 激活后嗜酸性粒細(xì)胞過氧化物酶的釋放，并降低嗜酸性粒細(xì)胞陽離子蛋白和嗜酸性粒細(xì)胞衍生的神經(jīng)毒素，表明其對(duì)嗜酸性粒細(xì)胞有直接作用。它是一種肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，用于治療哮喘、過敏性結(jié)膜炎和上緣角膜結(jié)膜炎。
E1928New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) 是強(qiáng)效的阿培林受體 (APJ)激動(dòng)劑，EC50 為 0.32 nM。它展現(xiàn)出潛力，可用于心力衰竭 (HF) 研究。
E4773New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 GPR132 拮抗劑，IC50 為 17 nM。它可調(diào)節(jié)胰腺胰島內(nèi)的巨噬細(xì)胞重編程、減少體重增加并改善高脂飲食小鼠的葡萄糖代謝。