- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實驗
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細胞核與細胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
ONC212
ONC212 是一種氟化的ONC201類似物，是 GPR132 的選擇性激動劑。ONC212 在低納摩爾范圍內(nèi)對大多數(shù)實體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤具有廣泛的療效，并具有強大的抗白血病活性。
ONC212 Chemical Structure
CAS: 1807861-48-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S867301
DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.87%
99.87
ONC212相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 JMS-17-2 AH7614 GSK1292263 AZD1981 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 6-OAU | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ONC212 是一種氟化的ONC201類似物，是 GPR132 的選擇性激動劑。ONC212 在低納摩爾范圍內(nèi)對大多數(shù)實體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤具有廣泛的療效，并具有強大的抗白血病活性。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ONC212對許多胰腺癌細胞株具有抗增殖活性，比ONC201的效力高10倍以上。在敏感性胰腺癌細胞株中，ONC212比ONC201更早地誘導(dǎo)凋亡，有效濃度也更低[1]。ONC212在急性骨髓性白血病和套細胞淋巴瘤細胞系中具有有效的促凋亡活性（在p53野生型的OCI-AML3細胞中ED50為141 nM，在MOLM13細胞中ED50為105.7 nM，在JeKo-1細胞系中ED50為265.2 nM）。在OCI-AML3細胞中進行凋亡時程分析發(fā)現(xiàn)，ONC212需要36小時以上才能開始誘導(dǎo)凋亡[2]。ONC212可顯著地誘導(dǎo)Sub-G1細胞凋亡或引起細胞周期阻滯[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | PANC-1和HPAF-Ⅱ細胞 | ||
| 濃度 | 5 μM或20 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 將細胞以0.2 × 106 cells/孔的密度接種于6孔板，用不同濃度的ONC201或ONC212進行處理。處理72小時后，收集細胞。每個處理組取500個細胞鋪于無藥物的培養(yǎng)基中，進行集落形成實驗。在第10天時，用0.25%結(jié)晶紫對集落進行染色、拍照、計數(shù)。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在黑素瘤和肝細胞癌異種移植模型中，ONC212具有明顯的療效[1]。在結(jié)腸癌和三重陰性乳腺癌中，ONC212具有廣泛的治療時間窗、可接受的藥代動力學(xué)特征，在小鼠中口服耐受、在有效劑量下無明顯毒性[3]。ONC212的活性具有快速動力學(xué)特征。其半衰期比ONC201略短，在血液中的清除率為12小時，T1/2為4.3小時，Cmax為1.4 mg/mL。盡管在體內(nèi)有系統(tǒng)性清除的影響，ONC212的藥效相對延長，口服ONC212在人源黑素瘤和肝癌異種移植瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。ONC206和ONC201可抑制腫瘤細胞的侵襲和遷移，而ONC212只抑制侵襲[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | PANC-1, Capan-2, HPAF-II and BxPC3 xenograft models (athymic nu/nu mice) |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | by oral gavage | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 440.46 | 分子式 | C24H23F3N4O |
| CAS號 | 1807861-48-8 | SDF | Download ONC212 SDF |
| Smiles | C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL (199.79 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
