GW9508

目錄號：S8014 Purity: 99.73%

GW9508是一種有效的，選擇性FFA1(GPR40)激動劑，pEC50為7.32，比作用于GPR120選擇性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰島素的分泌。

GW9508 Chemical Structure

CAS: 885101-89-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	647.01	現(xiàn)貨
10mg	877.12	現(xiàn)貨
50mg	3647.54	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S801401 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.73%

99.73

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生物活性

產(chǎn)品描述

GW9508是一種有效的，選擇性FFA1(GPR40)激動劑，pEC50為7.32，比作用于GPR120選擇性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰島素的分泌。

特性

GW1100可逆轉(zhuǎn)GW9508對胰島素分泌的影響，而GW1100可部分降低亞油酸刺激的胰島素分泌。

靶點

GPR40 ^[1]	GPR120 ^[1]
7.32(pEC50)	5.46(pEC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GW9508作用于220種其他 GPCRs, 60種激酶, 63種蛋白酶, 7種整合素，及20種核受體，包括PPARα, δ和 γ (pEC50分別為 4.0, 4 和 4.9) 選擇性至少為100倍。GW9508通過激活GPR40受體與GPR120受體而增加細胞內(nèi)Ca²⁺濃度，這種在作用存在濃度依賴性。GW9508是有效的GPR40和GPR120激動劑, 作用于GPR40比作用于GPR120選擇性高100倍。在高血糖水平時(25 mM)，GW9508提高葡萄糖刺激的胰島素分泌（pEC50=6.14），這種作用存在濃度依賴性。GW9508作用于MIN6細胞，按葡萄糖敏感性刺激胰島素的分泌，這種作用存在劑量依賴性。此外，GW9508作用于MIN6細胞，還增強KCl介導(dǎo)的胰島素分泌增加。^[1]GW9508作用于大鼠β-細胞，誘導(dǎo)超極化和K_ATP通道開放。^[2] GW9508抑制CCL17和CCL5表達,這種作用存在Pertussis toxin敏感性。GW9508作用于HaCaT細胞，進一步抑制TNF-α 和IFN-γ誘導(dǎo)的IL-11，IL-24，和IL-33表達。GW9508也通過正常人類表皮角質(zhì)形成細胞抑制CCL5和CXCL10產(chǎn)生。^[3]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	347.41	分子式	C₂₂H₂₁NO₃
CAS號	885101-89-3	SDF	--
Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (198.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 69 mg/mL (198.61 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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