GSK'872

別名: GSK2399872A

目錄號：S8465 Purity: 99.98%

GSK'872是一種有效的、特異性的RIP3 kinase抑制劑，與RIP3激酶區(qū)域以高親和力結(jié)合（IC50為1.8 nM），抑制酶活性的IC50為1.3 nM。僅具微弱交叉反應。

GSK'872 Chemical Structure

CAS: 1346546-69-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
5mg	876.45	現(xiàn)貨
25mg	2842.15	現(xiàn)貨
100mg	7944.67	現(xiàn)貨
1g	25962.94	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

GSK'872相關產(chǎn)品

相關靶點	RIP1 kinase RIP2 kinase RIP3 kinase RIP 1 Kinase	點擊展開
相關產(chǎn)品	Necrostatin-1 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Mito-TEMPO GSK2982772 RIPA-56 GSK583 GSK'963 GSK2983559 (compound 3) Resibufogenin GSK481 HS-1371 GSK'547 ICCB-19 hydrochloride	點擊展開
相關化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HT-22	Function assay	0.1, 1 and 10?μM	9 h	zVAD, GSK’872 and combinative intervention alleviated morphologic alterations and attenuated cell death induced by oxygen-glucose deprivation and reoxygenation	28724891
U87MG	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
U251	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
MPSC1 cells	Cell viability assay	6 μM	2 h	pre-treatment for 2?h with GSK'872 partially reversed CD40L-induced reductions in cell viability	26313915
HBE cells	Function assay	5 μM		GSK'872 treatment significantly reduced the particulate matter (PM)-induced expression of IL6 and IL8 at both mRNA and protein levels	29621753
K562?	Function assay		1 h	GSK'872 significantly inhibited cell death	29527209
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生物活性

產(chǎn)品描述

GSK'872是一種有效的、特異性的RIP3 kinase抑制劑，與RIP3激酶區(qū)域以高親和力結(jié)合（IC50為1.8 nM），抑制酶活性的IC50為1.3 nM。僅具微弱交叉反應。

靶點

RIP3K ^[1]
(Cell-free assay)

1.3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	當濃度為1 μM時， GSK'872不能抑制所檢測的300多種人類蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872濃度依賴性地阻止TNF誘導的HT29細胞壞死性凋亡。在細胞實驗中，GSK'872的IC50是cell-free生化試驗中IC50的100-1000倍。GSK'872還能阻止分離自全血的原代人類中性粒細胞的壞死性凋亡，抑制TLR3-或DAI誘導的死亡（TLR3和DAI是兩種獨立于RIP1的壞死性凋亡通路）。GSK'872能誘導caspase激活，然后發(fā)生凋亡性細胞死亡^[1]。
細胞實驗	細胞系	3T3-SA細胞
	濃度	0.3, 1, 3 μM
	孵育時間	18 h
	方法	用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO（control）或不同濃度的RIP3激酶抑制劑對3T3-SA細胞進行處理，處理18小時，然后檢測其細胞活力。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL		31214277
	Growth inhibition assay	Cell viability		24019532

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)動物模型試驗中，GSK'872的處理能夠在缺血性損傷后顯著地降低HIF-1α的表達^[3]。
動物實驗	Animal Models	C57BL/6小鼠
	Dosages	1.9?mmol/kg
	Administration	i.p.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

化學信息&溶解度

分子量	383.49	分子式	C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
CAS號	1346546-69-7	SDF	Download GSK'872 SDF
Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (104.3 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.17 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.850mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL77mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (6.52mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):