Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

別名: 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S

目錄號(hào)：S8641 Purity: 99.83%

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一種穩(wěn)態(tài)變體（stable variant）,它是一種更為特異的RIPK1抑制劑，沒有靶向IDO的效果，對(duì)RIPK1的選擇性比對(duì)其他485種人源激酶高1000倍以上。

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Chemical Structure

CAS: 852391-15-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
5mg	1204.72	現(xiàn)貨
25mg	3849.9	現(xiàn)貨
100mg	8764.18	現(xiàn)貨
1g	33333.49	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.83%

99.83

常與Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Necrostatin 2和Ferrostatin-1在黑色素瘤細(xì)胞中抑制BAY誘導(dǎo)的細(xì)胞活力降低，程度相似。

Z-VAD-FMK

Necrostatin 2外消旋體和Z-VAD-FMK部分減少了WT骨髓源性巨噬細(xì)胞響應(yīng)血紅素加Pam3的細(xì)胞死亡。

GSK872

Necrostatin 2外消旋體和GSK'872作為細(xì)胞凋亡抑制劑不會(huì)誘導(dǎo)轉(zhuǎn)分化3T3-L1細(xì)胞死亡。

Lipopolysaccharides

Necrostatin 2外消旋體消除了RIPK1D138N細(xì)胞中LPS和zVAD導(dǎo)致的TNFα合成增加。

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin 2外消旋體和Necrostatin-1在MPTP誘導(dǎo)的PD小鼠中發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)和抗炎作用。

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	RIP1 kinase RIP2 kinase RIP3 kinase RIP 1 Kinase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Necrostatin-1 (Nec-1) GSK872 Mito-TEMPO GSK2982772 RIPA-56 GSK583 GSK'963 GSK2983559 (compound 3) Resibufogenin GSK481 HS-1371 GSK'547 ICCB-19 hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
MEFs	Function assay	20 μM	10 min	The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s.	28701375
U118 cells	Function assay	200 μM		Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells.	25593994
Jurkat	Function assay		30 hrs	Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM.	16408008
Jurkat	Function assay			Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM.	16153840
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

RIPK1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Nec-1s是有效的RIPK1抑制劑，抑制細(xì)胞壞死性凋亡，而沒有抑制IDO的作用^[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Growth inhibition assay	Cell viability		29527209

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Nec-1s能有效地減少腦損傷，適合應(yīng)用于體內(nèi)試驗(yàn)，在腫瘤壞死因子誘導(dǎo)的致死反應(yīng)中沒有反常增敏效應(yīng)^[1]。 Nec-1s的藥動(dòng)學(xué)-藥效學(xué)參數(shù)比Nec-1更佳，其安全性也更好，在體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)中毒性作用比Nec-1小^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	TNF誘導(dǎo)的SIRS模型(基于雌性C57BL/6J野生型小鼠構(gòu)建)
	Dosages	0.6 mg/kg 和 6 mg/kg
	Administration	i.v.

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	277.71	分子式	C₁₃H₁₂ClN₃O₂
CAS號(hào)	852391-15-2	SDF	--
Smiles	CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (201.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (201.64 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (201.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (201.64 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (201.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (32.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL ( (198.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (46.81 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL ( (201.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (64.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.800mg/ml (10.08mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL56mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.800mg/ml (10.08mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL56mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):