GSK'547

目錄號：S8787 Purity: 99.86%

GSK'547是一種高度選擇性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制劑，在小鼠藥代動力學(xué)研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。

GSK'547 Chemical Structure

CAS: 2226735-55-1

規(guī)格	價格	庫存
2mg	1204.18	現(xiàn)貨
5mg	2211.74	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S878701 DMSO]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

GSK'547相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	RIP1 kinase RIP2 kinase RIP3 kinase RIP 1 Kinase	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Necrostatin-1 GSK'872 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Mito-TEMPO GSK2982772 RIPA-56 GSK583 GSK'963 GSK2983559 (compound 3) Resibufogenin GSK481 HS-1371 ICCB-19 hydrochloride	點擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GSK'547是一種高度選擇性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制劑，在小鼠藥代動力學(xué)研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。

靶點

RIP1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外，GSK'547的處理可指導(dǎo)骨髓來源的巨噬細(xì)胞發(fā)展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表達(dá)上調(diào)，同時降低CD206, IL-10和TGFb的表達(dá)。此外，GSK'547還在骨髓來源的巨噬細(xì)胞中上調(diào)STAT1信號，降低STAT3、STAT5和STAT6信號。經(jīng)GSK'547處理的巨噬細(xì)胞擁有更強(qiáng)的捕捉抗原能力^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	L929細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時間	30 min
	方法	用不同濃度的GSK'547對細(xì)胞進(jìn)行預(yù)處理，處理30分鐘。24小時后，通過檢測系細(xì)胞內(nèi)ATP水平檢測細(xì)胞死亡。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	讓小鼠通過食物進(jìn)行GSK'547給藥，在體內(nèi)GSK'547的濃度在24小時內(nèi)處于穩(wěn)定水平，高于在L929細(xì)胞中的IC50值。在持續(xù)6周的給藥過程中，GSK'547在體內(nèi)可維持高濃度水平。GSK'547耐受性良好，沒有明顯的病理學(xué)特征。在具有原位胰腺導(dǎo)管腺癌的小鼠中，相較于對照組和Nec-1s處理組，GSK'547可減少其腫瘤負(fù)荷并延長其生存時間。GSK'547可防止已建立的腫瘤和肝轉(zhuǎn)移^[1]。
動物實驗	Animal Models	C57BL/6小鼠
	Dosages	100 mg/kg/day
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01199250	Not yet recruiting	Lynch Syndrome\|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage I Uterine Corpus Cancer\|Stage II Uterine Corpus Cancer\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT06339034	Not yet recruiting	Parkinson Disease	State University of New York at Buffalo\|The Cure Parkinson''s Trust	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06317285	Not yet recruiting	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	GlaxoSmithKline	April 1 2024	Phase 2
NCT06104319	Recruiting	Non-alcoholic Fatty Liver Disease	GlaxoSmithKline	January 22 2024	Phase 2
NCT06188507	Not yet recruiting	Systemic Lupus Erythematosus	GlaxoSmithKline	January 11 2024	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30423296/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30423296/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	396.39	分子式	C₂₀H₁₈F₂N₆O
CAS號	2226735-55-1	SDF	--
Smiles	C1CN(CCC1C(=O)N2C(CC=N2)C3=CC(=CC(=C3)F)F)C4=NC=NC(=C4)C#N
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 29 mg/mL ( (73.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.45mg/ml (3.66mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL29mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.096mg/ml (0.24mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 1.92mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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