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GSK583
GSK583 是一種高度有效的、選擇性的RIP2激酶抑制劑，IC50為5 nM。GSK583 還可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成，在外植體培養(yǎng)中的IC50值約為 200 nM。
GSK583 Chemical Structure
CAS: 1346547-00-9
產(chǎn)品質控
批次：
S826101
DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.75%
99.75
GSK583相關產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK583 是一種高度有效的、選擇性的RIP2激酶抑制劑，IC50為5 nM。GSK583 還可抑制 TNF-α 和 IL-6 的生成，在外植體培養(yǎng)中的IC50值約為 200 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK583對RIP3激酶具有與對RIP2類似的結合親和力(RIP2 FP IC50 = 5 nM; RIP3 FP IC50 = 16 nM)。盡管如此，濃度高達10 μM 的GSK583在細胞實驗中對RIP3依賴的壞死性細胞死亡沒有抑制作用。GSK583在原代人類單核細胞中，有效地、濃度依賴性地抑制MDP刺激的腫瘤壞死性TNFα產(chǎn)生，IC50=8 nM。經(jīng)1μM GSK583處理過后，在Toll-like受體（TLR2, TLR4, TLR7）或細胞因子受體(IL-1R, TNFR)激活時，促炎性因子信號沒有受到抑制，但一旦激活NOD1和NOD2受體，促炎性因子信號則完全被抑制。盡管GSK583具有良好的激酶選擇性，但它還能抑制hERG通道和Cyp3A4，這將影響其作為候選藥物的開發(fā)[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類單核細胞 | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 30 min | |||
| 方法 | 用抑制劑預處理單核細胞30分鐘，然后用相應的特異性配體、Toll-like受體或細胞因子受體對之進行刺激，刺激6小時。通過免疫分析，檢測促炎性細胞因子的釋放量。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GSK583在大鼠和小鼠中，具有低的清除率、中等的分布容積和口服生物活性。盡管GSK583在可接受的濃度范圍內(nèi)不產(chǎn)生人類藥效學反應，影響其作為候選藥物的后續(xù)開發(fā)，但其在小鼠和大鼠中的藥代動力學使其成為有效的臨床前體內(nèi)研究工具，在急性炎癥模型中發(fā)揮作用[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 0.1, 1, 10 和 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 398.45 | 分子式 | C20H19FN4O2S |
| CAS號 | 1346547-00-9 | SDF | Download GSK583 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=NNC4=C3C=C(C=C4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (198.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 28 mg/mL (70.27 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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