GSK2982772

目錄號(hào)：S8484 Purity: 99.06%

GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP競爭性抑制劑，IC50為16 nM。它能夠抑制多種TNF依賴性的細(xì)胞反應(yīng)，具有良好的激酶特異性和細(xì)胞活性。

GSK2982772 Chemical Structure

CAS: 1622848-92-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3251.43	現(xiàn)貨
2mg	1392.79	現(xiàn)貨
5mg	2842.06	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S848401 DMSO]75 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.06%

99.06

GSK2982772相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	RIP1 kinase RIP2 kinase RIP3 kinase RIP 1 Kinase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Necrostatin-1 GSK'872 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Mito-TEMPO RIPA-56 GSK583 GSK'963 GSK2983559 (compound 3) Resibufogenin GSK481 HS-1371 GSK'547 ICCB-19 hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
insect cells	Function assay	1 hr	Inhibition of human RIP1 (1 to 375 residues) expressed in baculovirus infected insect cells preincubated for 1 hr followed by ATP addition measured after 5 hrs by ADP-Glo luminescence assay, IC50 = 0.001 μM.	28151659
U937	Function assay	24 hrs	Inhibition of RIP1 in human U937 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-induced necrosis after 24 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay, IC50 = 0.0063 μM.	28151659
L929	Function assay	24 hrs	Inhibition of RIP1 in mouse L929 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-induced necrosis after 24 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay, IC50 = 1.3 μM.	28151659
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

human RIP1 ^[1]
(Cell-free assay)

16 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK2982772在RIP1細(xì)胞系統(tǒng)中具有良好的活性作用，阻止TNF誘導(dǎo)的壞死性細(xì)胞死亡；在潰瘍性結(jié)腸炎外植體中，能夠阻止自發(fā)的細(xì)胞因子釋放^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GSK2982772對人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但對非靈長類的RIP1的效力顯著降低，說明其對靈長類RIP1具有選擇性。GSK2982772具有良好的血液游離分?jǐn)?shù)，在大鼠中為4.2%、在犬類中為11%、在食蟹猴中為11%、在人類中為7.4%。在大鼠和猴子中，該抑制劑具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。在多種組織中廣泛分布，包括結(jié)腸、肝臟、腎臟和心臟，阻止?jié)舛扰c血藥濃度相似。然而，盡管GSK2982772具有良好的細(xì)胞透性，其在大鼠中的大腦滲透率低（4%），這可能與GSK2982772通過流出的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體從大腦中主動(dòng)擠壓出來有關(guān)。GSK2982772具有較高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布體積，終末半衰期約為12小時(shí)^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	TNF/zVAD小鼠模型
	Dosages	3, 10, 50 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03590613	Completed	Autoimmune Diseases	GlaxoSmithKline	July 19 2018	Phase 1
NCT03305419	Completed	Autoimmune Diseases	GlaxoSmithKline	October 11 2017	Phase 1
NCT02903966	Completed	Colitis Ulcerative	GlaxoSmithKline	November 15 2016	Phase 2
NCT02858492	Completed	Arthritis Rheumatoid	GlaxoSmithKline	October 17 2016	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28151659/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28151659/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	377.40	分子式	C₂₀H₁₉N₅O₃
CAS號(hào)	1622848-92-3	SDF	Download GSK2982772 SDF
Smiles	CN1C2=CC=CC=C2OCC(C1=O)NC(=O)C3=NNC(=N3)CC4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (198.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (79.49 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.750mg/ml (9.94mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.625mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):