Isradipine

別名: PN 200-110 中文名稱(chēng)：伊拉地平

目錄號(hào)：S1662 Purity: 99.76%

Isradipine (PN 200-110)是一種高效選擇性的L型壓力控式鈣離子通道抑制劑，用于治療高血壓。

Isradipine Chemical Structure

CAS: 75695-93-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	730.95	現(xiàn)貨
10mg	563.78	現(xiàn)貨
25mg	1229.43	現(xiàn)貨
50mg	2225.05	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.76%

99.76

Isradipine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cav 2.2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Nilvadipine Cilnidipine Bay K 8644 YM-58483 (BTP2) Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Levosimendan Manidipine Lercanidipine hydrochloride Cinnarizine Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Ionomycin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Isradipine (PN 200-110)是一種高效選擇性的L型壓力控式鈣離子通道抑制劑，用于治療高血壓。

靶點(diǎn)

Calcium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Isradipine在微摩爾濃度下抑制克氏錐蟲(chóng)Tulahuen菌株短膜型的生長(zhǎng)培養(yǎng)和耗氧量。Isradipine在生長(zhǎng)培養(yǎng)(I50 = 20.8 mM)和體內(nèi)攝氧量(I50 = 31.1 mM)測(cè)定中被發(fā)現(xiàn)是最有效的衍生物。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Isradipine減少低氧誘導(dǎo)的鈣依賴(lài)型黃嘌呤氧化酶，單胺氧化酶，胞質(zhì)磷脂酶A(2)和環(huán)氧合酶(COX-2)的活化，并伴隨自由基產(chǎn)生和細(xì)胞色素C釋放的減少。Isradipine防止低壓缺氧伴隨的神經(jīng)病變?cè)黾樱⒎乐光}蛋白酶與caspase 3表達(dá)增加誘導(dǎo)的記憶障礙。^[2] Isradipine (1 mg/kg，一天三次)在易吸收乙醇的大鼠體內(nèi)減少超過(guò)70%的乙醇攝入，乙醇攝入的減少被成比例的水消耗所補(bǔ)償，并且抑制作用在處理的5天中持續(xù)存在。^[3] 在自發(fā)性高血壓大鼠體內(nèi)，Isradipine顯著減少兩種菌株中動(dòng)脈管壁膠原蛋白含量，顯著增加頸動(dòng)脈中彈性蛋白含量，但不影響主動(dòng)脈壁中彈性蛋白的含量。^[4]在小鼠體內(nèi)，Isradipine抑制嗎啡和可卡因的戒斷癥狀，可能對(duì)可卡因和海洛因的濫用是一種有效的藥物療法。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00753636	Completed	Parkinson''s Disease	Northwestern University\|Northwestern Memorial Hospital	April 2008	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	371.39	分子式	C₁₉H₂₁N₃O₅
CAS號(hào)	75695-93-1	SDF	Download Isradipine SDF
Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (199.25 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (199.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	4.000mg/ml (10.77mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):