Rabusertib (LY2603618)

別名: IC-83

目錄號：S2626 Purity: 99.99%

Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一種具有高度選擇性的Chk1抑制劑，在無細(xì)胞試驗中具有潛在的抗腫瘤活性，IC50=7 nM，對Chk1的效力比對其他多種檢測的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、DNA損傷響應(yīng)和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可誘導(dǎo)AML細(xì)胞系中bak依賴的凋亡。

Rabusertib (LY2603618) Chemical Structure

CAS: 911222-45-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.43	現(xiàn)貨
10mg	1285.83	現(xiàn)貨
50mg	3849.3	現(xiàn)貨
200mg	9582.3	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Rabusertib (LY2603618)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Chk1 Chk2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD7762 MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride PF-477736 BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Prexasertib (LY2606368) CCT245737 (SRA737) GDC-0575	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
A549	Function assay	~20 μM	activates DNA damage sensor kinases	24928205
H1299	Function assay	~10 μM	induces cell cycle arrest	24928205
A549	Function assay	~10 μM	induces cell cycle arrest	24928205
Calu6	Kinase assay	3300 nM	inhibits Chk1 activity	24114124
Hela	Kinase assay	3300 nM	inhibits Chk1 activity	24114124
MCF7	Kinase assay	1 μM	inhibits P-CHK1 levels	23917378
BT474	Kinase assay	1 μM	inhibits P-CHK1 levels	23917378
H1299	Function assay	~20 μM	activates DNA damage sensor kinases	24928205
A549	Apoptosis assay	~20 μM	induces apoptosis	24928205
H1299	Apoptosis assay	~20 μM	induces apoptosis	24928205
A549	Cytoxicity assay	~20 μM	induces autophagy	24928205
H1299	Cytoxicity assay	~20 μM	induces autophagy	24928205
A549	Function assay	~20 μM	increases JNK and p38 MAPK phosphorylation	24928205
H1299	Function assay	~20 μM	increases JNK and p38 MAPK phosphorylation	24928205
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Chk1 ^[1]
(Cell-free assay)

7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Chk 1是一種ATP依賴蘇氨酸蛋白激酶和在雙鏈斷裂（DSBs）引發(fā)的DNA復(fù)制檢查點(diǎn)系統(tǒng)中的關(guān)鍵蛋白。Chk 1參與所有當(dāng)前探明的細(xì)胞周期檢查點(diǎn)，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有絲分裂紡錘體檢查點(diǎn)。LY2603618可通過抑制Chk 1活性，干擾由生化試劑造成的DNA損傷的修復(fù)，從而增強(qiáng)各種化療藥物的抗腫瘤療效。不過目前并未見有臨床實驗報道^[1]。抑制Chk 1可提高抗代謝藥物的作用^[2]。 LY2603618處理損害DNA合成，增加DNA損傷（通過細(xì)胞分裂的缺陷），誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，可協(xié)同使用，特別對p53突變的腫瘤細(xì)胞作用更強(qiáng)^[3]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-Chk1 / Chk1 / CDC25A PARP / CF-PARP / p-CDC25C / p-CDK1 / p-CDK2		29326282
	Growth inhibition assay	Cell viability		29326282

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在異種移植模型中，LY2603618可聯(lián)合使用抑制腫瘤生長^[3]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01341457	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	May 2011	Phase 1
NCT01296568	Completed	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	February 2011	Phase 1
NCT01139775	Completed	Non Small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	February 2011	Phase 1\|Phase 2
NCT00988858	Completed	Non Small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	November 2009	Phase 2
NCT00839332	Completed	Pancreatic Neoplasms	Eli Lilly and Company	February 2009	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24114124/ [2]http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/short/10/11_MeetingAbstracts/A94?rss=1 [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22005528/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24928205/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33027721/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24114124/
[2]http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/short/10/11_MeetingAbstracts/A94?rss=1
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22005528/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24928205/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33027721/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	436.3	分子式	C₁₈H₂₂BrN₅O₃
CAS號	911222-45-2	SDF	Download Rabusertib (LY2603618) SDF
Smiles	CC1=CC(=C(C=C1Br)NC(=O)NC2=NC=C(N=C2)C)OCC3CNCCO3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 22 mg/mL ( (50.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (29.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL ( (18.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (29.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (29.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rabusertib (LY2603618)

產(chǎn)品質(zhì)控

Rabusertib (LY2603618)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實驗計算

技術(shù)支持