BML-277 (Chk2 Inhibitor II)

目錄號(hào)：S8632 Purity: 99.17%

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一種Chk2的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為15 nM。它對(duì)Chk2的選擇性比對(duì)Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 劑量依賴性地保護(hù)人CD4(+)和CD8(+)T細(xì)胞免受電離輻射導(dǎo)致的凋亡。

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chemical Structure

CAS: 516480-79-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	795.32	現(xiàn)貨
25mg	2105.61	現(xiàn)貨
100mg	4668.39	現(xiàn)貨
1g	16134.9	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S863201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.17%

99.17

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Chk1 Chk2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 Prexasertib HCl (LY2606368) PF-477736 Prexasertib (LY2606368) CCT245737 (SRA737) GDC-0575	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Chk2 ^[1]
(Cell-free assay)

15 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CHK2 Inhibitor II對(duì)Chk2絲氨酸/蘇氨酸激酶的選擇性比對(duì)Cdk1/B和CK1激酶的選擇性高1000倍，是一種有效的、選擇性的小分子抑制劑，對(duì)人類T細(xì)胞具有輻射防護(hù)作用。將CHK2 inhibitor II和ERK抑制劑組合給藥比其單獨(dú)給藥引起更多的細(xì)胞凋亡^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	DLBCLs細(xì)胞
	濃度	5 μM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	從DLBCL患者中通過淋巴結(jié)活檢獲得單細(xì)胞懸浮液，處理以DMSO、ERK抑制劑、CHK2 inhibitor II或是組合藥物，處理時(shí)間為48小時(shí)。然后用Annexin V analysis檢測(cè)凋亡細(xì)胞比例。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對(duì)SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或組合給藥，連續(xù)20天，沒有發(fā)現(xiàn)致死性隊(duì)形、顯著的體重下降或是明顯異常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可適度地抑制腫瘤生長(zhǎng)，但組合給藥的效果更加明顯^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	SUDHL6 DLBCL xenografts (SCID mice)
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771432/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21772273/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771432/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21772273/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	363.80	分子式	C₂₀H₁₄ClN₃O₂
CAS號(hào)	516480-79-8	SDF	Download BML-277 (Chk2 Inhibitor II) SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (197.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 21 mg/mL (57.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.600mg/ml (9.90mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL72mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.600mg/ml (9.90mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 72mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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