Chk

亞型特異性產(chǎn)品

Chk1 Chk2

Chk產(chǎn)品

所有產(chǎn)品(24)
Chk抑制劑 (18)
Chk抗體 (5)
Chk激活劑 (1)
新Chk產(chǎn)品

目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用
S1532	AZD7762	AZD7762是一種有效的，選擇性Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5 nM，作用于Chk2也同樣有效，對CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。	EMBO Rep, 2025, 26(14):3574-3593 Mol Cell Proteomics, 2025, 24(3):100915 PLoS One, 2025, 20(6):e0324443
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一種具有高度選擇性的Chk1抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中具有潛在的抗腫瘤活性，IC50=7 nM，對Chk1的效力比對其他多種檢測的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、DNA損傷響應(yīng)和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可誘導(dǎo)AML細(xì)胞系中bak依賴的凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):480 Nat Commun, 2025, 16(1):5706 Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776)是一種選擇性Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，比作用于Chk2選擇性高500倍。Phase 2。	Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S2683	CHIR-124	CHIR-124是一種新型有效的Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3 nM。比作用于Chk2選擇性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Rep, 2025, 44(8):116019 Nature, 2024, 635(8037):210-218
S7178	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride	Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP競爭性抑制劑，Ki值為0.9 nM。在cell-free實(shí)驗(yàn)中，LY2606368對CHK2和RSK的IC50值分別為8 nM和9 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):271 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):163 Science, 2024, 384(6700):eadk0775
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中K_i為0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右。	Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131 Nat Commun, 2024, 15(1):8890 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一種Chk2的ATP競爭性抑制劑，IC50為15 nM。它對Chk2的選擇性比對Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 劑量依賴性地保護(hù)人CD4(+)和CD8(+)T細(xì)胞免受電離輻射導(dǎo)致的凋亡。	BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Sci Adv, 2025, 11(30):eadu9555 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的選擇性 ATP 競爭抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中的 IC50 分別為 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在無細(xì)胞試驗(yàn)中也抑制 RSK1，IC50 為 9 nM。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650 Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737)是一種具有口服活性的CHK1抑制劑，IC50為1.4 nM。對CHK1的選擇性比對CHK2和CDK1強(qiáng)1000倍以上。	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
S8526	GDC-0575	GDC-0575是有效的CHK1選擇性抑制劑，IC50為1.2 nM。	Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
S8148	PD0166285	PD0166285 是一種有效的 Wee1 和 Chk1 抑制劑，對Wee1和Myt1的IC50值分別為24 nM和72 nM。PD0166285 也是一種新型的G2檢查點(diǎn)的抑制劑。PD0166285 可誘導(dǎo)凋亡。	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一種具有ATP競爭性、口服活性的、具有選擇性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制劑，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驅(qū)動的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，對應(yīng)的IC50值為8 nM。VX-803 (M4344) 具有潛在的抗腫瘤活性。	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
F0243	Phospho-Chk2 (Thr68) Antibody [L12K12]	Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-Chk2 (Thr68) protein.
F0242	Phospho-Chk1 (Ser345) Antibody [P19M4]	Chk1 (phospho S345),Phospho-Chk1 (Ser345)
F0374	Chk2 Antibody [K6G1]	Chk2 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Chk2 protein.
F0495	Phospho-Chk1 (Ser317) Antibody [N9E3]
F1473	14-3-3 γ Antibody [J16F21]
S6740	DB07268	DB07268是有效的選擇性JNK1抑制劑，IC50為9 nM，對JNK1的效力是對CHK1、CK2和PLK的70-90倍。
E1991^New	BBI-355	BBI-355 是一種口服、強(qiáng)效且選擇性的小分子 CHK1 抑制劑，IC50 為 0.3 nM。它在多種 ecDNA+ 致癌基因擴(kuò)增腫瘤模型中，作為單一藥物以及與靶向療法聯(lián)合使用，均表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制腫瘤發(fā)展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同時增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期及凋亡。
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride是一種 ATP 競爭性、有效的、選擇性的 CHK2 抑制劑，IC50 為 3 nM，Ki 為 1.16 nM，并且對一組激酶表現(xiàn)出最小的交叉反應(yīng)性。當(dāng)人類腫瘤細(xì)胞系受到 DNA 損傷時，CCT241533 會抑制 CHK2 活性。
S7740	SAR-020106	SAR-020106是ATP競爭性的、有效的、選擇性的CHK1抑制劑，IC50為13.3 nM.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 是一種高效、選擇性強(qiáng)且口服有效的 CHK1 抑制劑，IC50 值為 0.3 nM。它通過誘導(dǎo)復(fù)制應(yīng)激和細(xì)胞死亡，優(yōu)先殺死含有染色體外 DNA (ecDNA) 的癌細(xì)胞。在 ecDNA 上存在 FGFR2 基因擴(kuò)增的胃癌模型中，BBI-2779 可抑制腫瘤生長并防止耐藥性的產(chǎn)生。
E1667	LY2880070	LY2880070 是一種口服活性的 CHK1 抑制劑。 LY2880070 可用作抗癌劑，與 DNA 損傷劑聯(lián)合使用時，在胰腺導(dǎo)管腺癌 (PDAC) 的臨床前模型中顯示出良好的前景。
S1532	AZD7762	AZD7762是一種有效的，選擇性Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5 nM，作用于Chk2也同樣有效，對CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。	EMBO Rep, 2025, 26(14):3574-3593 Mol Cell Proteomics, 2025, 24(3):100915 PLoS One, 2025, 20(6):e0324443
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一種具有高度選擇性的Chk1抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中具有潛在的抗腫瘤活性，IC50=7 nM，對Chk1的效力比對其他多種檢測的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、DNA損傷響應(yīng)和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可誘導(dǎo)AML細(xì)胞系中bak依賴的凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):480 Nat Commun, 2025, 16(1):5706 Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776)是一種選擇性Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，比作用于Chk2選擇性高500倍。Phase 2。	Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S2683	CHIR-124	CHIR-124是一種新型有效的Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3 nM。比作用于Chk2選擇性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Rep, 2025, 44(8):116019 Nature, 2024, 635(8037):210-218
S7178	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride	Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP競爭性抑制劑，Ki值為0.9 nM。在cell-free實(shí)驗(yàn)中，LY2606368對CHK2和RSK的IC50值分別為8 nM和9 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):271 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):163 Science, 2024, 384(6700):eadk0775
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中K_i為0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右。	Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131 Nat Commun, 2024, 15(1):8890 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一種Chk2的ATP競爭性抑制劑，IC50為15 nM。它對Chk2的選擇性比對Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 劑量依賴性地保護(hù)人CD4(+)和CD8(+)T細(xì)胞免受電離輻射導(dǎo)致的凋亡。	BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Sci Adv, 2025, 11(30):eadu9555 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的選擇性 ATP 競爭抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中的 IC50 分別為 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在無細(xì)胞試驗(yàn)中也抑制 RSK1，IC50 為 9 nM。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650 Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737)是一種具有口服活性的CHK1抑制劑，IC50為1.4 nM。對CHK1的選擇性比對CHK2和CDK1強(qiáng)1000倍以上。	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
S8526	GDC-0575	GDC-0575是有效的CHK1選擇性抑制劑，IC50為1.2 nM。	Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
S8148	PD0166285	PD0166285 是一種有效的 Wee1 和 Chk1 抑制劑，對Wee1和Myt1的IC50值分別為24 nM和72 nM。PD0166285 也是一種新型的G2檢查點(diǎn)的抑制劑。PD0166285 可誘導(dǎo)凋亡。	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一種具有ATP競爭性、口服活性的、具有選擇性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制劑，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驅(qū)動的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，對應(yīng)的IC50值為8 nM。VX-803 (M4344) 具有潛在的抗腫瘤活性。	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740	DB07268	DB07268是有效的選擇性JNK1抑制劑，IC50為9 nM，對JNK1的效力是對CHK1、CK2和PLK的70-90倍。
E1991^New	BBI-355	BBI-355 是一種口服、強(qiáng)效且選擇性的小分子 CHK1 抑制劑，IC50 為 0.3 nM。它在多種 ecDNA+ 致癌基因擴(kuò)增腫瘤模型中，作為單一藥物以及與靶向療法聯(lián)合使用，均表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride是一種 ATP 競爭性、有效的、選擇性的 CHK2 抑制劑，IC50 為 3 nM，Ki 為 1.16 nM，并且對一組激酶表現(xiàn)出最小的交叉反應(yīng)性。當(dāng)人類腫瘤細(xì)胞系受到 DNA 損傷時，CCT241533 會抑制 CHK2 活性。
S7740	SAR-020106	SAR-020106是ATP競爭性的、有效的、選擇性的CHK1抑制劑，IC50為13.3 nM.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 是一種高效、選擇性強(qiáng)且口服有效的 CHK1 抑制劑，IC50 值為 0.3 nM。它通過誘導(dǎo)復(fù)制應(yīng)激和細(xì)胞死亡，優(yōu)先殺死含有染色體外 DNA (ecDNA) 的癌細(xì)胞。在 ecDNA 上存在 FGFR2 基因擴(kuò)增的胃癌模型中，BBI-2779 可抑制腫瘤生長并防止耐藥性的產(chǎn)生。
E1667	LY2880070	LY2880070 是一種口服活性的 CHK1 抑制劑。 LY2880070 可用作抗癌劑，與 DNA 損傷劑聯(lián)合使用時，在胰腺導(dǎo)管腺癌 (PDAC) 的臨床前模型中顯示出良好的前景。
F0243	Phospho-Chk2 (Thr68) Antibody [L12K12]	Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-Chk2 (Thr68) protein.
F0242	Phospho-Chk1 (Ser345) Antibody [P19M4]	Chk1 (phospho S345),Phospho-Chk1 (Ser345)
F0374	Chk2 Antibody [K6G1]	Chk2 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Chk2 protein.
F0495	Phospho-Chk1 (Ser317) Antibody [N9E3]
F1473	14-3-3 γ Antibody [J16F21]
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制腫瘤發(fā)展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同時增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期及凋亡。
E1991^New	BBI-355	BBI-355 是一種口服、強(qiáng)效且選擇性的小分子 CHK1 抑制劑，IC50 為 0.3 nM。它在多種 ecDNA+ 致癌基因擴(kuò)增腫瘤模型中，作為單一藥物以及與靶向療法聯(lián)合使用，均表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 是一種高效、選擇性強(qiáng)且口服有效的 CHK1 抑制劑，IC50 值為 0.3 nM。它通過誘導(dǎo)復(fù)制應(yīng)激和細(xì)胞死亡，優(yōu)先殺死含有染色體外 DNA (ecDNA) 的癌細(xì)胞。在 ecDNA 上存在 FGFR2 基因擴(kuò)增的胃癌模型中，BBI-2779 可抑制腫瘤生長并防止耐藥性的產(chǎn)生。

Chk

亞型特異性產(chǎn)品

Chk產(chǎn)品

信號通路圖