Erteberel (LY500307)

別名: Erteberel 中文名稱：Erteberel (LY500307)

目錄號：S1598 Purity: 99.31%

Erteberel (LY500307)是一種有效的，選擇性的雌激素受體β激動劑，EC50為0.66 nM，比作用于雌激素受體α選擇性高32倍。Phase 2。

Erteberel (LY500307) Chemical Structure

CAS: 533884-09-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1399.43	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次： S159802 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.31%

99.31

Erteberel (LY500307)相關產(chǎn)品

相關靶點	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點擊展開
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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關化合物庫人類激素相關化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Erteberel (LY500307)是一種有效的，選擇性的雌激素受體β激動劑，EC50為0.66 nM，比作用于雌激素受體α選擇性高32倍。Phase 2。

特性

LY500307作用于ERβ的親和活性比作用于ERα明顯高很多。

靶點

ERβ ^[1]

0.66 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY500307與ERα和ERβ有效結合，K_i 分別為2.68 nM和0.19 nM, 在競爭性結合實驗中，使用³H-雌二醇和重組全長人類ERs測定作用于β亞型時結合選擇性為14倍。在ERα和ERβ實驗(相對有效性>90%)中，LY500307顯示全部興奮效果,有效抑制ERβ，EC50為0.66 nM，作用于ERβ選擇性比作用于ERα高32倍，使用轉染人類前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE細胞系的轉錄實驗測定EC50為19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶體結構顯示LY500307在結合袋中結合方式的顯著區(qū)別。^[1]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	LY500307按0.01-0.05 mg/kg劑量口服處理給藥CD-1小鼠，造成前列腺重量減輕，這種作用存在劑量依賴性，但是在劑量范圍內對睪丸和SV重量沒有影響，按0.1 mg/kg劑量處理，對T和DHT水平也沒有影響，然而非選擇性ER興奮劑己烯雌酚(DES)造成前列腺，睪丸，和SV顯著退化，也降低T和DHT。^[1]
動物實驗	Animal Models	CD-1鼠
	Dosages	0.01-0.05 mg/kg
	Administration	每天口服處理

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

化學信息&溶解度

分子量	282.33	分子式	C₁₈H₁₈O₃
CAS號	533884-09-2	SDF	Download Erteberel (LY500307) SDF
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (198.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (198.34 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.800mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL56mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.450mg/ml (1.59mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
If your product S1598 is chiral isoform or not?

回答：
It is a chiral isoform. The chiral part is from the raw material.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):