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AZD9496
AZD9496是口服的雌激素受體抑制劑，在臨床腫瘤模型中，能阻止ER陽性以及攜帶ESR1突變的乳腺腫瘤的生長。
AZD9496 Chemical Structure
CAS: 1639042-08-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S837201
DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.78%
99.78
AZD9496相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Estrogen receptor Progesterone receptor ERR | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin G15 PHTPP Pregnenolone Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Erteberel (LY500307) Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Lasofoxifene Tartrate Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Genistin (Genistoside) GSK5182 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 人類激素相關(guān)化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD9496是口服的雌激素受體抑制劑，在臨床腫瘤模型中，能阻止ER陽性以及攜帶ESR1突變的乳腺腫瘤的生長。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD9496對ERα和ERβ兩個亞型的結(jié)合能力均等，都在pmol范圍內(nèi)。AZD9496在體外能直接靶向ERα并下調(diào)ERα。在體內(nèi)體外實驗中，AZD9496能夠拮抗并下調(diào)ER突變體。AZD9496對ERα的結(jié)合、下調(diào)、拮抗的IC50分別為0.82、0.14、0.28 nM[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | MCF-7細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 100 nM | |||
| 孵育時間 | 0, 10, 20, 30, 40, 50 h | |||
| 方法 | 細(xì)胞在不含類固醇、含13C615N4 L-arginine的SILAC培養(yǎng)基中培養(yǎng)，以標(biāo)記ERα肽段為"heavy".然后，將細(xì)胞轉(zhuǎn)移至含未標(biāo)記的L-arginine的培養(yǎng)基中，將新合成的蛋白標(biāo)記為"normal"，其間在特定時間加入0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496或100 nmol/L fulvestrant。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AZD9496在各種動物中都具有較高的口服生物利用率（在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分別為63%、91%和74%），而其血容量和清除率較低（在小鼠中清除率比較高）。在人類血漿AZD9496的游離濃度為0.15%，是fulvestrant的5倍。AZD9496在體內(nèi)實驗中是一種有效的、口服的乳腺腫瘤生長的抑制劑。在耐藥性雌激素剝奪的ER+動物模型中，AZD9496與PI3K通路、CDK4/6抑制劑結(jié)合使用，導(dǎo)致腫瘤消退，同時引起PR蛋白的劑量依賴性降低。AZD9496目前處于臨床試驗I期檢測[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sexually immature female Han Wistar rats |
| Dosages | 5, 25 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03236974 | Completed | Postmenopausal Women With ER+ HER2- Primary Breast Cancer |
AstraZeneca |
October 5 2017 | Phase 1 |
| NCT02248090 | Completed | ER+ HER2- Advanced Breast Cancer |
AstraZeneca |
October 22 2014 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 442.47 | 分子式 | C25H25F3N2O2 |
| CAS號 | 1639042-08-2 | SDF | Download AZD9496 SDF |
| Smiles | CC1CC2=C(C(N1CC(C)(C)F)C3=C(C=C(C=C3F)C=CC(=O)O)F)NC4=CC=CC=C24 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (198.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL (198.88 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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