PHTPP

目錄號(hào)：S8686 Purity: 99.81%

PHTPP是一種ERβ選擇性的拮抗劑，對(duì)ER β的選擇性是對(duì)ERα的36倍。

PHTPP Chemical Structure

CAS: 805239-56-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1122.03	現(xiàn)貨
10mg	1041.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S868601 Ethanol]84 mg/mL]false]DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.81%

99.81

PHTPP相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin G15 AZD9496 Pregnenolone Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Erteberel (LY500307) Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Lasofoxifene Tartrate Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Genistin (Genistoside) GSK5182	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

PHTPP是一種ERβ選擇性的拮抗劑，對(duì)ER β的選擇性是對(duì)ERα的36倍。

靶點(diǎn)

ERβ ^[1]
(Cell-free)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PHTPP是ERβ的拮抗劑，而對(duì)ERα或ERβ沒(méi)有激動(dòng)效應(yīng)^[1]。對(duì)膀胱癌細(xì)胞（BCa）處理以PHTPP可減少細(xì)胞生長(zhǎng)和侵襲，同時(shí)也可降低MCM5的表達(dá)^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HEK 293細(xì)胞
	濃度	1 μM 和 10 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	HEK 293 cells are incubated in DMEM supplemented with 10% of charcoal-stripped fetal bovine serum for 24 h and then are transfected with Erβ expressing vector (pcDNA3-ERβ), estrogen response element (ERE) firefly luciferase reporter and SV40-driven renilla expressing vector as control for 8 h followed by addition of DMSO, or 10 nM 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrile (DPN) with different concentrations of PHTPP. After 24 h, cells are lysed with lysis buffer and assayed.

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在致癌物質(zhì)N-butyl-N-(4-hydroxybutyl) nitrosamine(BBN) 誘導(dǎo)的膀胱癌小鼠模型中，PHTPP可抑制膀胱癌的生長(zhǎng)和侵襲，從而使擁有更高的生存率^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Female B6 mice
	Dosages	10 μl of 10 mM PHTPP
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15537344/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24148819/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15537344/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24148819/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	423.31	分子式	C₂₀H₁₁F₆N₃O
CAS號(hào)	805239-56-9	SDF	--
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C(=CC(=NC3=C2C4=CC=C(C=C4)O)C(F)(F)F)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 84 mg/mL (198.43 mM)

DMSO : 50 mg/mL ( (118.11 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.625mg/ml (1.48mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL12.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.080mg/ml (0.19mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 1.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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