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    • Levetiracetam (UCB-L059)

      別名: UCB-L059, SIB-S1 中文名稱:左乙拉西坦

      Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一種抗癲癇化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激動劑并能調(diào)節(jié)突觸前P/Q型壓敏鈣離子通道 calcium (Ca2+) channel

      Levetiracetam (UCB-L059) Chemical Structure

      Levetiracetam (UCB-L059) Chemical Structure

      CAS: 102767-28-2

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一種抗癲癇化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激動劑并能調(diào)節(jié)突觸前P/Q型壓敏鈣離子通道 calcium (Ca2+) channel
      靶點
      Calcium channel [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Levetiracetam和相關(guān)化合物與成纖維細胞中表達的SV2A結(jié)合,表明SV2A足夠用于Levetiracetam結(jié)合。[1]在新鮮離體的大鼠CA1海馬神經(jīng)元中,Levetiracetam不可逆抑制平均大約18%的高電壓激活的(HVA)鈣離子電流。Levetiracetam選擇性抑制CA1錐體海馬神經(jīng)元的N型Ca2+通道。[2] Levetiracetam逆轉(zhuǎn)海馬神經(jīng)元中DMCM對GABA引起的電流的抑制作用。[3]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Levetiracetam (17 毫克/千克) 對聲音誘發(fā)的小鼠陣攣性驚厥產(chǎn)生有效的抑制作用,該防護效應(yīng)被β-咔啉FG7142的共同給藥廢除。[3]對完全杏仁核刺激的大鼠,即顳葉癲癇模型,Levetiracetam對病灶性和二次全身性發(fā)作表現(xiàn)出有效的抗痙攣活性。Levetiracetam (13 毫克/千克,27毫克/千克或54 毫克/千克,腹腔注射)劑量依賴性抑制反復(fù)杏仁核刺激誘發(fā)的癲癇發(fā)作的嚴(yán)重程度和持續(xù)時間。Levetiracetam在大鼠體內(nèi)具有相對短的半衰期(大約2-3小時)。[4] Levetiracetam (5.4 毫克/千克到96 毫克/千克,腹腔注射)劑量依賴性抑制聲源性驚厥易感大鼠亂跑和強直陣攣性驚厥。在癲癇小發(fā)作的GAERS模型中,Levetiracetam顯著抑制自發(fā)的鋒電位-和-波放電(SWD),但是留下根本的EEG追蹤標(biāo)準(zhǔn)。[5]
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT05860153 Not yet recruiting
      Febrile Convulsion
      Assiut University
      June 1 2023 Not Applicable
      NCT06403150 Enrolling by invitation
      Status Epilepticus
      Dhaka Medical College
      May 15 2023 Phase 4
      NCT06067412 Completed
      Status Epilepticus
      Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University
      August 1 2022 Not Applicable
      NCT04425798 Unknown status
      Glioma|Epilepsy
      Beijing Neurosurgical Institute|Beijing Tiantan Hospital
      May 25 2022 --
      NCT04117425 Recruiting
      Epilepsy in Pregnancy
      Assistance Publique - H?pitaux de Paris
      April 20 2022 Not Applicable
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 170.21 分子式

      C8H14N2O2

      CAS號 102767-28-2 SDF Download Levetiracetam (UCB-L059) SDF
      Smiles CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 34 mg/mL ( (199.75 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : 34 mg/mL (199.75 mM)

      Ethanol : 34 mg/mL (199.75 mM)

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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