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Mitotane
別名: NCI-C04933 中文名稱：米托坦
Mitotane (NCI-C04933) 是一種抗腫瘤藥，用于治療腎上腺皮質癌。
Mitotane Chemical Structure
CAS: 53-19-0
產品質控
批次：
S173202
DMSO]64 mg/mL]false]Ethanol]64 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
Mitotane 相關產品
生物活性
| 產品描述 | Mitotane (NCI-C04933) 是一種抗腫瘤藥，用于治療腎上腺皮質癌。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在小鼠TalphaT1細胞系中，Mitotane抑制TSH的表達和分泌，阻斷TSH對TRH的反應，并且降低細胞活力，并誘導細胞凋亡。在垂體TSH分泌小鼠細胞中，Mitotane不與甲狀腺激素干預，而是直接減少了分泌活性和細胞活力。[1] Mitotane誘發(fā)腎上腺皮質壞死，線粒體膜損傷，并且不可逆轉的結合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP誘導的皮質醇分泌，但不會導致細胞死亡。Mitotane表現(xiàn)對基礎StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)顯著減少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)幾乎完全中和8-溴環(huán)磷酸腺苷誘導STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。[2]在H295R細胞的S期中，Mitotane和gemcitabine聯(lián)用顯示出拮抗作用和干擾細胞周期中gemcitabine介導的抑制。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）顯著降低腎上腺線粒體和微粒體的“P-450”和微粒體蛋白質達34％，55％和35％。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06279442 | Not yet recruiting | Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent |
Latin American Cooperative Oncology Group |
June 2024 | -- |
| NCT05344027 | Completed | Adrenocortical Carcinoma |
King''s College Hospital NHS Trust |
April 11 2022 | -- |
| NCT02057237 | Completed | Prostate Cancer |
University Health Network Toronto |
September 2013 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 320.04 | 分子式 | C14H10Cl4 |
| CAS號 | 53-19-0 | SDF | Download Mitotane SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 64 mg/mL (199.97 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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