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Nisoldipine
別名: BAY K 5552 中文名稱：尼索地平
Nisoldipine (Sular, BAY K 5552)是特定L型CaV1.2鈣通道阻斷劑，IC50為10 nM。
Nisoldipine Chemical Structure
CAS: 63675-72-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Nisoldipine 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Cav 2.2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nilvadipine Cilnidipine Bay K 8644 YM-58483 (BTP2) Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Levosimendan Manidipine Lercanidipine hydrochloride Cinnarizine Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Ionomycin | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nisoldipine (Sular, BAY K 5552)是特定L型CaV1.2鈣通道阻斷劑，IC50為10 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Nisoldipine屬于二氫吡啶(DHP),是最廣泛使用的鈣離子通道阻斷劑(CCBs)。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Nisoldipine是有效的L型鈣離子阻斷劑。和其他DHP CCBs類似, Nisoldipine直接與失活的鈣通道結(jié)合，維持失活狀態(tài)。Nisoldipine選擇性作用于動脈平滑肌，因為失活通道和通道的alpha-1亞基更多。[1] Nisoldipine作用于豚鼠心室肌細(xì)胞，延遲整流K+通道比L型 Ca2+通道選擇性低30倍,抑制IKr(快速激活延遲整流K+通道)，IC50為23 μM, 及IKs(緩慢激活延遲整流K+通道)，IC50為40 μM。[2] Nisoldipine也顯示抗氧化效果，IC50為28.2 μM，通過非酶的產(chǎn)活性氧系統(tǒng)(DHF/FeC13-ADP)形成小鼠膜脂過氧化。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗 | 電流生理性結(jié)合實(shí)驗 | |||
| 表達(dá)電壓依賴的L型Ca2+通道亞基的CHO細(xì)胞培養(yǎng)在無血清，但是含有不同濃度Nisoldipine的培養(yǎng)基中。使用List EPC-7膜片鉗軟件通過膜片鉗技術(shù)保持電位為-100 mV或-50 mV，在室溫下記錄電流值，而引Ca2+ 通道。測定IC50值。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗 | 細(xì)胞系 | 心室肌細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 溶于DMSO,終濃度為10-100 μM | |||
| 孵育時間 | 8-10分鐘 | |||
| 方法 | 肌細(xì)胞在正常Tyrode’s溶液中溫育，保持在-80 mV, 200-ms預(yù)脈沖(-40mV) 后去極化，500 ms正電位為0.1 Hz, 尾部為-40mV。 10-100 mM Nisoldipine處理肌細(xì)胞8-10分鐘。使用EPC-7放大器記錄全部細(xì)胞膜。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Nisoldipine通過抑制鈣離子從L型鈣通道流入，降低動脈平滑肌收縮性及隨后的血管收縮 , 導(dǎo)致血管舒張，且降低血壓，所以，Nisoldipine用于治療中度原發(fā)性高血壓, 慢性穩(wěn)定型心絞痛，及變異性心絞痛。[4] Nisoldipine用于治療Timothy綜合征病人，在Cav1.2錯義突變G406R方面有效，IC50為267 nM。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗 | Animal Models | 胃部長期用酒精處理的雄性Wistar鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 每天口服處理 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 388.41 | 分子式 | C20H24N2O6 |
| CAS號 | 63675-72-9 | SDF | Download Nisoldipine SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL (154.47 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗信息（考慮到實(shí)驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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