Ranolazine

別名: CVT 303, RS 43285-003 中文名稱：雷諾嗪

目錄號(hào)：S1799 Purity: 99.75%

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一種鈣離子通過(guò) sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物，用于治療慢性心絞痛。

Ranolazine Chemical Structure

CAS: 95635-55-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	737.16	現(xiàn)貨
10mg	578.47	現(xiàn)貨
200mg	1717.73	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.75%

99.75

Ranolazine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cav 2.2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Nilvadipine Cilnidipine Bay K 8644 YM-58483 (BTP2) Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Levosimendan Manidipine Lercanidipine hydrochloride Cinnarizine Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Ionomycin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一種鈣離子通過(guò) sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物，用于治療慢性心絞痛。

靶點(diǎn)

Calcium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ranolazine被發(fā)現(xiàn)更緊密地結(jié)合到失活狀態(tài)而不是靜息狀態(tài)的鈉通道，表觀解離常數(shù)分別為K（DR）=7.47 mM和K（DI）=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆縮短TC的持續(xù)時(shí)間和廢除收縮。^[1] 在晚期鈉增加時(shí)，Ranolazine抑制鈉電流后期分量，并衰減的動(dòng)作電位時(shí)程延長(zhǎng)，無(wú)論是在IK-阻斷藥物的缺乏和存在。Ranolazine（10 mM）減少了89％ 10 nM的ATX-Ⅱ誘導(dǎo)的增加的APD的變異性引起的13.6倍。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在狗左心室肌細(xì)胞中，Ranolazine以濃度依賴性的方式顯著和可逆地在0.5或0.25赫茲刺激的縮短肌細(xì)胞的動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間（APD）。^[1] 在工作的大鼠心臟中，Ranolazine(10 mM)顯著增加葡萄糖氧化條件下的1.5倍至3倍，其中葡萄糖的總體ATP產(chǎn)生的貢獻(xiàn)低（低鈣，高FA，胰島素），貢獻(xiàn)高（高鈣，低FA，同起搏），或者中間體。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心臟中，Ranolazine(10 mM)同樣增加葡萄糖氧化（高鈣，低FA;15 毫升/分鐘）。Ranolazine顯著改善再灌注局部缺血的工作心臟的功能，這是與顯著增加葡萄糖氧化功能相關(guān)的。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	427.54	分子式	C₂₄H₃₃N₃O₄
CAS號(hào)	95635-55-5	SDF	Download Ranolazine SDF
Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (46.77 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (32.74 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.300mg/ml (10.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL86mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.700mg/ml (1.64mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):