Ranolazine 2HCl

別名: RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride 中文名稱(chēng)：鹽酸雷諾嗪

目錄號(hào)：S1425 Purity: 99.99%

Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride)是一種鈣離子通過(guò) sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物，用于治療慢性心絞痛。

Ranolazine 2HCl Chemical Structure

CAS: 95635-56-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	727.99	現(xiàn)貨
100mg	972.76	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Ranolazine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cav 2.2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Nilvadipine Cilnidipine Bay K 8644 YM-58483 (BTP2) Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Levosimendan Manidipine Lercanidipine hydrochloride Cinnarizine Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Ionomycin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Calcium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在心肌細(xì)胞中，Ranolazine選擇性抑制后期I（鈉），降低了鈉離子依賴(lài)的鈣超載，并衰減心室再極化和收縮，這和缺血/再灌注損傷和心臟衰竭的異常相關(guān)。^[1] 在狗的左心室肌細(xì)胞中，Ranolazine以濃度依賴(lài)性方式和可逆地縮短肌細(xì)胞在0.5赫茲或0.25赫茲刺激的動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間（APD）。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆縮短抽動(dòng)收縮的持續(xù)時(shí)間（TC），并取消了后收縮。Ranolazine被發(fā)現(xiàn)更多的結(jié)合于鈉通道的失活狀態(tài)。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在工作心臟中，Ranolazine（10 mM）顯著增加葡萄糖氧化達(dá)1.5倍至3倍，其中g(shù)lucoseto的整體ATP產(chǎn)生的貢獻(xiàn)是低的（低鈣，高FA，胰島素），高的（高鈣，低FA），或者中間體。在Langendorff心（高鈣，低FA;15毫升/分鐘）中，Ranolazine同樣增加了葡萄糖氧化。Ranolazine同樣增加葡萄糖氧化，流量減少到7毫升/分鐘，3毫升/分鐘，和0.5毫升/分鐘。Ranolazine顯著改善功能的輸出，這與顯著增加的glucoseoxidation有關(guān)，逆轉(zhuǎn)對(duì)照組脂肪酸氧化的增加，并且在reperfuse dischemic工作心臟中顯著增加糖酵解。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16775092/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16775092/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	500.46	分子式	C₂₄H₃₃N₃O₄.2HCl
CAS號(hào)	95635-56-6	SDF	Download Ranolazine 2HCl SDF
Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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