Rifabutin (LM427)

別名: LM427, Ansamycin 中文名稱：利福布丁

目錄號(hào)：S1741 Purity: 99.99%

Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一種半合成的Ansamycin 抗生素，具有有效的抗分枝桿菌特性。

Rifabutin (LM427) Chemical Structure

CAS: 72559-06-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	744.93	現(xiàn)貨
25mg	579.82	現(xiàn)貨
100mg	985.02	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Rifabutin (LM427)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Puromycin Dihydrochloride Staurosporine (STS) Oligomycin A (MCH 32) Geldanamycin Honokiol Geneticin (G418 Sulfate) Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine 10-Deacetylbaccatin-III Pirarubicin Hygromycin B Roxithromycin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	抗感染化合物庫(kù) 抗生素化合物庫(kù) 抗病毒化合物庫(kù) 抗寄生蟲藥物庫(kù) 腸道微生物代謝物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一種半合成的Ansamycin 抗生素，具有有效的抗分枝桿菌特性。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Rifabutin具有廣譜的抗微生物活性。Rifabutin的活性顯著高于rifampin，對(duì) Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium leprae更具活性。Rifabutin還積極對(duì)大多數(shù)非典型分枝桿菌，包括Mycobacterium kansasii，但Mycobacterium chelonae比較有抗性。Rifabutin也有效對(duì)抗葡萄球菌，A組鏈球菌，淋球菌，腦膜炎奈瑟菌，流感嗜血桿菌，杜克雷嗜血桿菌，空腸彎曲桿菌，幽門螺旋桿菌，沙眼衣原體和弓形蟲。^[1] Rifabutin顯示出類似于Rifampicin產(chǎn)生的同功酶選擇性的活性，但是最大誘導(dǎo)程度比Rifampicin低2-4倍。Rifabutin增強(qiáng)1-萘酚，4-羥基聯(lián)苯基和β-雌二醇的葡糖醛酸達(dá)兩到三倍。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在嵌合體小鼠中，Rifabutin增加人CYP3A4 mRNA表達(dá)，CYP3A4的蛋白含量，睪酮6ss羥化酶活性和地塞米松6羥化酶活性分別達(dá)7.4，3.0，2.4和1.9倍。^[3] 在嵌合體小鼠中，Rifabutin（100 毫克/千克）和Pyrimethamine（10毫克/千克）聯(lián)用保護(hù)75％的感染了速殖子或弓形體針的小鼠免于死亡。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05684705	Recruiting	Bacterial Infections	BioVersys AG\|CW-Research and Management GmbH	September 1 2023	Phase 1
NCT05684718	Completed	Bacterial Infections	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft	February 1 2023	Phase 1
NCT05537142	Recruiting	Healthy Participants	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft	September 2 2022	Phase 1
NCT04672525	Recruiting	Prosthetic Infection	Tourcoing Hospital	November 8 2021	Phase 3
NCT05086107	Completed	Renal Impairment	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft\|CRU Hungary Early Phase Unit	October 8 2021	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	847	分子式	C₄₆H₆₂N₄O₁₁
CAS號(hào)	72559-06-9	SDF	Download Rifabutin (LM427) SDF
Smiles	CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (118.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (118.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (118.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (118.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (118.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (118.06 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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