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    • Rifampin (Rifampicin)

      別名: NSC-113926 中文名稱:利福平

      Rifampin (Rifampicin)是DNA依賴性的RNA聚合酶抑制劑,用于治療許多細(xì)菌感染案例。

      Rifampin (Rifampicin) Chemical Structure

      Rifampin (Rifampicin) Chemical Structure

      CAS: 13292-46-1

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
      50mg 784.44 現(xiàn)貨
      1g 3030.3 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Rifampin (Rifampicin)是DNA依賴性的RNA聚合酶抑制劑,用于治療許多細(xì)菌感染案例。
      靶點(diǎn)
      RNA polymerase [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Rifampicin抑制IκBα降解和mitogen活化蛋白激酶(MAPK)磷酸化。Rifampicin以Rifampicin和MD-2濃度依賴性結(jié)合人的MD-2。在藍(lán)色的hTLR4的293細(xì)胞和免疫microgial BV-2細(xì)胞中,Rifampicin以劑量依賴的方式抑制LPS(20 ng/mL)誘導(dǎo)的NF-κB活化,IC 50為44.1 μM。Rifampicin(50 μM)在不同的LPS的劑量抑制NF-κB活化,促進(jìn)LPS誘導(dǎo)的NF-κB水平的最大化。在BV-2細(xì)胞中,Rifampicin抑制LPS (200 ng/mL)誘導(dǎo)的NO的產(chǎn)生,IC 50為21.2 μM。在膠質(zhì)BV-2和RAW264.7巨噬細(xì)胞中,Rifampicin抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α和IL-1β的產(chǎn)生。Rifampicin抑制先天免疫信號(hào)是不依賴于孕烷X受體NR1I2的。[1] Rifampicin結(jié)合聚酯血管prostheses(PVP)官能化cyclodextrin (PVP-CD)導(dǎo)致細(xì)菌粘附顯著減少以及對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的生長(zhǎng)抑制。[2] Rifampicin(50 μg/mL)顯著降低固定相培養(yǎng)物的CFU計(jì)數(shù),并減少對(duì)數(shù)相培養(yǎng)的CFU計(jì)數(shù)到零。Rifampicin特別合適,因?yàn)樗菤⒕㈤_(kāi)始作用的一個(gè)小時(shí)內(nèi)殺死M. tuberculosis。[3]

      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT05685719 Completed
      COVID-19 Pneumonia
      Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.
      January 4 2023 Phase 1
      NCT05635110 Completed
      Pain
      Vertex Pharmaceuticals Incorporated
      December 15 2022 Phase 1
      NCT05098041 Completed
      Healthy Volunteers
      Takeda
      November 22 2021 Phase 1
      NCT04933682 Completed
      Healthy
      Alexion Pharmaceuticals Inc.
      June 23 2021 Phase 1
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23568774/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24140067/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053379/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 822.94 分子式

      C43H58N4O12

      CAS號(hào) 13292-46-1 SDF Download Rifampin (Rifampicin) SDF
      Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 100 mg/mL ( (121.51 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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