Tigecycline

別名: GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO 中文名稱：替加環(huán)素

目錄號：S1403 Purity: 99.86%

Tigecycline是一種甘氨酰環(huán)素類抗生素，具有抑菌作用，是一種蛋白質(zhì)合成的抑制劑，通過與細菌的 30S核糖體 亞基結(jié)合，從而在原核翻譯過程中阻止氨酰tRNA進入核糖體的A位點。Tigecycline 可通過下調(diào)PI3K-AKT-mTOR途徑誘導(dǎo)自噬。

Tigecycline Chemical Structure

CAS: 220620-09-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
10mg	875.69	現(xiàn)貨
50mg	2843.01	現(xiàn)貨
100mg	3849.3	現(xiàn)貨
200mg	5699.93	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Tigecycline相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Puromycin Dihydrochloride Staurosporine (STS) Oligomycin A (MCH 32) Geldanamycin Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine 10-Deacetylbaccatin-III Pirarubicin Hygromycin B Roxithromycin	點擊展開
相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
THP-1	Antibacterial assay		24 hrs	Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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生物活性

產(chǎn)品描述	Tigecycline是一種甘氨酰環(huán)素類抗生素，具有抑菌作用，是一種蛋白質(zhì)合成的抑制劑，通過與細菌的 30S核糖體亞基結(jié)合，從而在原核翻譯過程中阻止氨酰tRNA進入核糖體的A位點。Tigecycline 可通過下調(diào)PI3K-AKT-mTOR途徑誘導(dǎo)自噬。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tigecycline避開Tet(A-E)外排泵，Tet(A-E)外排泵是大多數(shù)腸桿菌科細菌和不動桿菌對四環(huán)素和二甲胺四環(huán)素獲得性耐藥的原因。被Tet(M)蛋白質(zhì)修飾的細菌核糖體，通常是在革蘭氏陽性球菌和淋病奈瑟氏菌中，會使所有可獲得抗生素失效，Tigecycline能夠與其結(jié)合而不會失效。 Tigecycline仍易受變形菌族和銅綠假單胞菌染色體編碼的多藥外排泵的攻擊，也會受到Tet(X)，在擬桿菌屬中發(fā)現(xiàn)的，雖然很少的一個四環(huán)素降解的單加氧酶的攻擊。Tigecycline對腸球菌，葡萄球菌，和鏈球菌的MICs大多為0.06-0.25毫克/升，分布規(guī)律幾乎沒有斜交。Tigecycline易被氧化，如果將儲存時已被氧化的藥物加到液體培養(yǎng)基，或者含有藥物的培養(yǎng)基在接種前儲存，Tigecycline的MIC值，尤其是最敏感的菌株，可能會提高。^[1]Tigecycline是四環(huán)素特異性外排泵的不良底物，并且它會粘附于被Tet(M)蛋白質(zhì)修飾的細菌核糖體。Tigecycline對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性病原體，包括多藥耐藥株都具有活性。Tigecycline能有效抗抗許多革蘭氏陽性和陰性生物體，包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌，耐萬古霉素的腸球菌，和耐廣譜β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌。Tigecycline對需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性。^[2]Tigecycline是一個廣譜的蛋白抑制抗菌劑，能夠抗對其他抗生素耐藥的菌株。在體外試驗中，測試耐甲氧西林以及甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌菌株表明，Tigecycline具有抗GISA的活性(MICs ，90% 離體測試菌株被抑制[MIC90s]，0.5 -1 微克/毫升)。Tigecycline對所有肺炎鏈球菌菌株具有0.25微克/毫升的MIC90s為，并且對測試的所有肺炎鏈球菌菌株具有相似活性。^[3]
細胞實驗	細胞系	NSCLC細胞
	濃度	1, 5, 10, 25, 50 μM
	孵育時間	24 h 或 3 days
	方法	用DMSO或不同濃度的tigecycline對細胞處理3天，然后進行MTS和凋亡實驗。在tigecycline處理24小時后，收集細胞檢測其線粒體功能。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21		26621850
	Growth inhibition assay	Cell viability		30247801

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在患有骨髓炎的兔子模型中，Tigecycline作為抗菌劑能夠抗耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MSSA），并且在患有嗜肺軍團菌肺炎的豚鼠體內(nèi)，其能夠發(fā)揮出良好的，但不卓越的活性^[1]。每天兩次50 mg/kg Tigecycline的給藥頻率對小鼠沒有毒性作用。Tigecycline在體內(nèi)對抑制NSCLC生長有效，主要是通過減少腫瘤細胞的增殖和增加其凋亡^[4]。
動物實驗	Animal Models	SCID小鼠
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06049771	Recruiting	Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital\|Silpakorn University	September 17 2023	Not Applicable
NCT05698160	Not yet recruiting	Blood Coagulation Disorder	The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	May 1 2023	--
NCT04937894	Recruiting	Infectious Disease	Shandong University\|Shandong Provincial Hospital	June 1 2021	--
NCT04724798	Unknown status	Extracorporeal Membrane Oxygenation\|Pharmacokinetics\|Tigecycline	Nanfang Hospital Southern Medical University	January 20 2020	--
NCT04489459	Unknown status	Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae	Al-Azhar University	September 21 2019	Phase 4

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120626/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16838243/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121938/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120626/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16838243/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121938/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	585.65	分子式	C₂₉H₃₉N₅O₈
CAS號	220620-09-7	SDF	Download Tigecycline SDF
Smiles	CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (170.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (170.75 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 117 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 117 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (170.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 3 mg/mL (5.12 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (170.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (170.75 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (170.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (170.75 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	Saline 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (51.23mM)	以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):