A-438079 Hydrochloride

目錄號：S7705 Purity: 99.87%

A-438079 HCl 是一種有效的選擇性 P2X7 receptor 拮抗劑，pIC50 為 6.9。

A-438079 Hydrochloride Chemical Structure

CAS: 899431-18-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	810.26	現(xiàn)貨
100mg	5549.01	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM
human 1321N1 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM
human THP1 cells	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM
HEK cells	Function assay	Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

A-438079 HCl 是一種有效的選擇性 P2X7 receptor 拮抗劑，pIC50 為 6.9。

靶點

P2X7 ^[1]
(in 1321N1 cells)

6.9(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在穩(wěn)定表達大鼠P2X₇受體的1321N1細胞中，A-438079可阻斷BzATP-(10 μM)引起的細胞內(nèi)鈣離子濃度變化，其IC50值為321 nM。在濃度達100 μM時，A-438079也是P2X7受體的選擇性抑制劑。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	癲癇發(fā)作后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）60 min可減少海馬區(qū)癲癇發(fā)作程度和神經(jīng)元死亡。與相同劑量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A-438079具有良好的神經(jīng)保護作用。^[2] A-438079可部分顯著抑制6-OHDA誘導的紋狀體DA存量的耗盡。^[3] 在HC模型中，A-438079預處理可降低疼痛行為指數(shù)。^[4] 在神經(jīng)病大鼠模型中，A-438079（80 μmol/kg，靜脈注射）可減少不同類別脊髓神經(jīng)元有害和無害的誘發(fā)活性。在SNL和CCI模型中，A-438079（100和300 μmol/kg，腹腔注射）可顯著提高撤回閾值。^[1]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/

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化學信息&溶解度

分子量	342.61	分子式	C₁₃H₁₀Cl₃N₅
CAS號	899431-18-6	SDF	Download A-438079 Hydrochloride SDF
Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (198.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 68 mg/mL (198.47 mM)

Ethanol : 68 mg/mL (198.47 mM)

DMSO : 69 mg/mL ( (201.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 69 mg/mL (201.39 mM)

Ethanol : 4 mg/mL (11.67 mM)

DMSO : 69 mg/mL ( (201.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 69 mg/mL (201.39 mM)

Ethanol : 69 mg/mL (201.39 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):