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    • A-740003

      A-740003 是一種有效的、選擇性的 P2X7 receptor 的競爭性拮抗劑,對大鼠和人的P2X7受體的IC50值分別為18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1細胞中有效地阻斷激動劑誘發(fā)的 IL-1β 釋放和孔形成,對應的IC50值分別為156 nM和92 nM。

      A-740003 Chemical Structure

      A-740003 Chemical Structure

      CAS: 861393-28-4

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 A-740003 是一種有效的、選擇性的 P2X7 receptor 的競爭性拮抗劑,對大鼠和人的P2X7受體的IC50值分別為18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1細胞中有效地阻斷激動劑誘發(fā)的 IL-1β 釋放和孔形成,對應的IC50值分別為156 nM和92 nM。
      靶點
      rat P2X7 receptor [1]
      (Cell-free assay)
      human P2X7 receptor [1]
      (Cell-free assay)
      IL-1β pore formation [1]
      (Cell-based assay)
      IL-1β release [1]
      (Cell-based assay)
      18 nM 40 nM 92 nM 156 nM
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982702/

      化學信息&溶解度

      分子量 474.55 分子式

      C26H30N6O3

      CAS號 861393-28-4 SDF --
      Smiles CC(C)(C)C(NC(=O)CC1=CC(=C(C=C1)OC)OC)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3
      儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 3 mg/mL (6.32 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質量 濃度 體積 分子量

      動物體內配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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