A-804598

目錄號(hào)：S8725 Purity: 99.03%

A-804598是一種選擇性的P2X7R拮抗劑。它對(duì)大鼠P2X7受體（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受體（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受體（IC50 = 11 nM）皆具有高親和力。

A-804598 Chemical Structure

CAS: 1125758-85-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	958.96	現(xiàn)貨
25mg	2023.59	現(xiàn)貨
100mg	5652.06	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S872501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.03%

99.03

A-804598相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	P2X receptor P2Y receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	A-438079 HCl MRS 2578 A-740003 5-BDBD	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

A-804598是一種選擇性的P2X7R拮抗劑。它對(duì)大鼠P2X7受體（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受體（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受體（IC50 = 11 nM）皆具有高親和力。

靶點(diǎn)

rat P2X7R ^[1]	rat P2X7R ^[1]	human P2X7R ^[1]
9 nM	10 nM	11 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	A-804598是一種新型的、競(jìng)爭(zhēng)性的、選擇性的拮抗劑，對(duì)大鼠、小鼠和人源P2X7受體都具有相同的高親和力，IC50分別為10 nM、9 nM和11 nM。A-804598還可有效地抑制激動(dòng)劑刺激的分化THP-1細(xì)胞中（表達(dá)人源P2X7受體）IL-1β的釋放（IC50=8.5 nM）、Yo-Pro的攝取（IC50=8.1 nM）。盡管A-840598在濃度高達(dá)100 μM時(shí)，可有效地阻止P2X7受體的激活，但它不能顯著地降低激動(dòng)劑所誘發(fā)的由多種其他P2X和P2Y受體所介導(dǎo)的胞內(nèi)鈣濃度的變化。A-840598對(duì)其他大多數(shù)G蛋白偶聯(lián)受體、酶、轉(zhuǎn)運(yùn)體和離子通道沒(méi)有活性或僅具有微弱活性（IC50>5-10 μM）^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在SOD1-G93A小鼠中通過(guò)A-804598的處理可抑制其腰椎脊髓處SQSTM1/p62的上調(diào)^[2]。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	315.37	分子式	C₁₉H₁₇N₅
CAS號(hào)	1125758-85-1	SDF	--
Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (19.02 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.780mg/ml (2.47mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL15.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.525mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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