MRS 2578

目錄號：S2855 Purity: 99.02%

MRS 2578是一種有效的P2Y6受體抑制劑，IC50為37 nM，對P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受體的作用活性很弱。

MRS 2578 Chemical Structure

CAS: 711019-86-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	732.21	現(xiàn)貨
10mg	570.32	現(xiàn)貨
50mg	2231.83	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S285501 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.02%

99.02

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生物活性

產(chǎn)品描述

MRS 2578是一種有效的P2Y6受體抑制劑，IC50為37 nM，對P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受體的作用活性很弱。

靶點

P2Y6 ^[1]

37 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MRS2578 選擇性阻斷P2Y6受體活性，而不影響P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受體。在1321N1星形細(xì)胞瘤細(xì)胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻斷UDP對TNFalpha誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的保護(hù)作用^[1]。在轉(zhuǎn)染有0.25 μg NF-κB啟動子報告基因的HMEC-1細(xì)胞中，MRS 2578抑制本底的NF-κB 活性并具有時間和劑量依賴特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1細(xì)胞中TNF-α誘導(dǎo)的NF-κB報告基因活性并可以顯著降低TNF-α誘導(dǎo)的促炎基因的表達(dá)^[2]。在新生大鼠心肌成纖維細(xì)胞中低于316 nM的MRS 2578可以加強ATPγS和UDP的響應(yīng)然而高于此濃度后MRS 2578會抑制ATPS和UDP誘導(dǎo)的肌醇磷酸（IP）積累^[3]。OVA致敏小鼠中MRS2578處理后可以降低支氣管對乙酰甲膽堿高反應(yīng)性。MRS2578完全阻斷肺部上皮細(xì)胞中UDP誘導(dǎo)的IL-6, KC和IL-8的釋放^[4]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在脂多糖誘導(dǎo)的C57BL/6小鼠血管炎癥模型中，MRS 2578 (10 μM) 可以降低角質(zhì)細(xì)胞衍生的趨化因子血清蛋白水平^[2]。MRS2578 (10 μM, 氣管內(nèi))減輕支氣管肺泡灌洗液（BALF）嗜酸性粒細(xì)胞增多癥以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并導(dǎo)致OVA刺激后乙酰甲膽堿的反應(yīng)能力顯著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM, 氣管內(nèi))抑制屋塵螨引起的過敏性氣道炎癥并降低BALF中 IL-6和KC水平^[4]
動物實驗	Animal Models	小鼠內(nèi)毒素血癥模型
	Dosages	10 μM (100 μL)
	Administration	靜脈注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081875/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21173118/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422377/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21512170/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081875/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21173118/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422377/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21512170/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	472.67	分子式	C₂₀H₂₀N₆S₄
CAS號	711019-86-2	SDF	Download MRS 2578 SDF
Smiles	C1=CC(=CC(=C1)N=C=S)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC(=CC=C2)N=C=S
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 42 mg/mL ( (88.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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