Alofanib (RPT835)

目錄號：S8754 Purity: 99.76%

Alofanib (RPT835)是一種新型的、選擇性FGFR2變構抑制劑，在KATO III細胞中對FGF2誘導的FRS2α磷酸化具有顯著的抑制效果，IC50小于10 nM。在細胞中，它對依賴于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平沒有直接作用，對FGF2-FGFR2的結合沒有影響。

Alofanib (RPT835) Chemical Structure

CAS: 1612888-66-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1203.97	現(xiàn)貨
25mg	3849.97	現(xiàn)貨
100mg	9582.59	現(xiàn)貨
1g	37429.23	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產品質控

批次： S875401 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.76%

99.76

Alofanib (RPT835)相關產品

相關靶點	FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4	點擊展開
相關產品	Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) FIIN-2 Derazantinib Ferulic Acid Roblitinib (FGF401) ASP5878 NSC12 PRN1371	點擊展開
相關化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

生物活性

產品描述

靶點

FGFR2 ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在SKOV3細胞系中，Alofanib主要誘導以caspase-3、PARP和Bcl-2斷裂為特征的凋亡。Alofanib對卵巢癌細胞的毒性作用低^[1]。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表達不同F(xiàn)GFR2亞型的癌細胞中，IC50分別為7 nM和9 nM。在4種代表不同腫瘤類型的細胞系中（三陰性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介導的細胞增殖，GI50值在16-370 nM范圍內。Alofanib以濃度依賴性的方式抑制人源和小鼠內皮細胞的增殖和遷移（GI50為11-58 nM）^[2]。
細胞實驗	細胞系	SKOV3細胞
	濃度	0-1 μM
	孵育時間	72 h
	方法	用不同濃度（10, 100和1000 μM）的alofanib處理細胞72小時，獲取細胞裂解液，用于western blot分析。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	靜脈注射的alofanib可顯著的增強paclitaxel和carboplatin的組合效應。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成^[1]。在FGFR驅動的人類腫瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗腫瘤活性^[2]。
動物實驗	Animal Models	C57Bl/6 × DBA/2 F1小鼠
	Dosages	15 mg/kg/d
	Administration	i.p.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

化學信息&溶解度

分子量	413.40	分子式	C₁₉H₁₅N₃O₆S
CAS號	1612888-66-0	SDF	--
Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C2=CN=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)O)[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (12.09mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (12.09mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):