NSC12

別名: NSC 172285

目錄號：S7940 Purity: 99.91%

NSC12 (NSC 172285)是一種可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制劑，具有潛在的抗腫瘤的活性。

NSC12 Chemical Structure

CAS: 102586-30-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.06	現(xiàn)貨
25mg	4070.78	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次： S794001 Ethanol]63 mg/mL]false]DMSO]10.3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.91%

99.91

NSC12相關產(chǎn)品

相關靶點	FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4	點擊展開
相關產(chǎn)品	Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) FIIN-2 Derazantinib Ferulic Acid Roblitinib (FGF401) ASP5878 Alofanib (RPT835) PRN1371	點擊展開
相關化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

NSC12 (NSC 172285)是一種可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制劑，具有潛在的抗腫瘤的活性。

靶點

FGF3 ^[1] (Cell-free assay)	FGF8b ^[1] (Cell-free assay)	FGF22 ^[1] (Cell-free assay)	FGF20 ^[1] (Cell-free assay)	FGF2/FGFR ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
15.9 μM(Kd)	18.9 μM(Kd)	26.8 μM(Kd)	29.4 μM(Kd)	30 μM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NSC12能抑制FGF依賴性的腫瘤生長、血管生成、轉移。NSC12并不影響FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2與固定化受體結合（IC50約為30 μM），NSC12破壞FGF2與FGFR1的相互作用，對生長因子與肝素或HSPGs的相互作用活性沒有影響。NSC12還可與固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22結合，Kd值在16-120 μM范圍內(nèi)。NSC12通過與經(jīng)典FGF亞族中的所有成員相互作用，發(fā)揮泛FGF抑制作用。NSC12在表達Klotho的中國倉鼠卵巢細胞中阻礙FGF23介導的FGFR1激活。在除了LLC細胞意外的腫瘤細胞系中，NSC12將引起處于細胞周期S期的細胞減少，而LCC細胞中S期細胞積累增多。在CHO轉染細胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多種FGF依賴性的小鼠、人類癌細胞系中，抑制細胞增殖，而對HCC827癌細胞和非FGF依賴性癌細胞沒有抑制作用^[1]。
細胞實驗	細胞系	KATO Ⅲ細胞
	濃度	1.0 或 3.0 μM
	孵育時間	72 h
	方法	將KATO Ⅲ細胞以10⁴/孔的密度鋪于96孔板，置于含1%FBS的RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)。24小時后，用不同的FGFs(30 ng/ml)處理細胞，加入（或不加入）NSC12（1.0 或 3.0 μM）。72小時后，進行MTT檢測，測定吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	注射和口服途徑給藥，NSC12在FGF依賴性的小鼠及人類腫瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制腫瘤生長、血管生成和轉移。在動物模型中，NSC12對腫瘤重量、腫瘤細胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、腫瘤CD31+心血管形成有顯著的降低^[1]。
動物實驗	Animal Models	C57BL/6小鼠
	Dosages	2.5-10 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267536/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267536/

化學信息&溶解度

分子量	484.52	分子式	C₂₄H₃₄F₆O₃
CAS號	102586-30-1	SDF	Download NSC12 SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 63 mg/mL (130.02 mM)

DMSO : 10.3 mg/mL ( (21.25 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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