FIIN-2

目錄號：S7714 Purity: 99.83%

FIIN-2是一種不可逆的泛-FGFR抑制劑，對FGFR1/2/3/4的IC50分別為3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。

FIIN-2 Chemical Structure

CAS: 1633044-56-0

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1030.47	現(xiàn)貨
25mg	3661.67	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S771401 DMSO]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.83%

99.83

FIIN-2相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Derazantinib Ferulic Acid Roblitinib (FGF401) ASP5878 Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

FIIN-2是一種不可逆的泛-FGFR抑制劑，對FGFR1/2/3/4的IC50分別為3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。

靶點

FGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR3 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR4 ^[1] (Cell-free assay)
3.09 nM	4.3 nM	27 nM	45.3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在FGFR1-4 Ba/F3細(xì)胞中，F(xiàn)IIN-2抑制細(xì)胞增殖，EC50值在個位數(shù)到兩位數(shù)納摩爾范圍內(nèi)。在多種背景，包括具有FGFR1門控突變的細(xì)胞系和依賴于FGFR4的細(xì)胞系中，F(xiàn)IIN-2也表現(xiàn)出優(yōu)良的抗增殖活性。^[1]
激酶實驗	生物化學(xué)試驗
激酶實驗	生物化學(xué)試驗通過寬范圍，基于TR-FRET的激酶結(jié)合測定平臺進(jìn)行。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	NCI-H2077，NCI-H1581，H520，Kato III，AN3CA，RT112，A2780，4T1，和 SKOV-3 細(xì)胞
	濃度	1.0 μM
	孵育時間	96小時
	方法	NCI-H2077，NCI-H1581，H520，Kato III，AN3CA，RT112，A2780，4T1，和SKOV-3細(xì)胞以1,500細(xì)胞/孔的密度接種到96孔板后，用抑制劑處理1天。門控突變型細(xì)胞系在NCI-H2077 或NCI-H1581細(xì)胞中通過慢病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)異位過表達(dá)FGFR1 V561M產(chǎn)生。使用Cell-Titer-Glo試劑根據(jù)制造商說明加入抑制劑96小時后，評估細(xì)胞存活。EC50值使用GraphPad Prism 5計算。SKOV-3細(xì)胞在FGF 或EGF配體存在下處理。增殖測量在96小時后使用光度計進(jìn)行。數(shù)據(jù)以相對值表示：指示劑量抑制劑處理的細(xì)胞熒光性與未處理細(xì)胞進(jìn)行對比。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在發(fā)育的斑馬魚模型中，F(xiàn)IIN-2通過抑制FGFR，引起輕度或重度的顯性尾部形態(tài)。^[1]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25349422/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25349422/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	634.73	分子式	C₃₅H₃₈N₈O₄
CAS號	1633044-56-0	SDF	Download FIIN-2 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4CN(C(=O)N(C4=N3)CC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C=C)C6=CC(=CC(=C6)OC)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (108.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.5mg/ml (5.51mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL70mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.5mg/ml (5.51mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 70mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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