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LY2874455
LY2874455是一個(gè)泛FGFR的抑制劑，對(duì)FGFR1，F(xiàn)GFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分別為2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50為7 nM。Phase 1。
LY2874455 Chemical Structure
CAS: 1254473-64-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.40%
99.40
LY2874455相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) FIIN-2 Derazantinib Ferulic Acid Roblitinib (FGF401) ASP5878 Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| NCI-H1581 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against FGFR1-amplified human NCI-H1581 cells after 72 hrs by CCK8/MTT assay, IC50<0.0005μM | 27348537 | |
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LY2874455是一個(gè)泛FGFR的抑制劑，對(duì)FGFR1，F(xiàn)GFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分別為2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50為7 nM。Phase 1。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在RT-112細(xì)胞，HUVECs，KATO-III 細(xì)胞，和SNU-16細(xì)胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介導(dǎo)的信號(hào)活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III細(xì)胞中表現(xiàn)出FGFR依賴(lài)性抗增殖作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 生化過(guò)濾結(jié)合測(cè)定以檢測(cè)FGFR磷酸化活性 | |||
| 反應(yīng)混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5)，10 mmol/L HEPES，5 mM 二硫蘇糖醇，10 μM ATP，0.5 μCi 33P-ATP，10 mM MnCl2，150 mM NaCl，0.01% Triton X-100，4% 二甲基亞砜，0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1，平均分子量為20–50 kDa)，以及7.5 ng FGFR1，7.5 ng FGFR3，和16 ng FGFR4，在室溫下培養(yǎng)30分鐘，然后用10% H3PO4終止。將反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到96孔MAFB濾板，用0.5% H3PO4清洗3次。空氣干燥后，將板用Trilux閱讀器讀取數(shù)據(jù)。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | KMS-11，OPM-2，L-363，U266，SNU-16，KATO-III，NUGC-3 和 SH-10-TC 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72小時(shí) | |||
| 方法 | Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生長(zhǎng)6小時(shí)，然后用LY2874455在37℃下處理3天。細(xì)胞在37℃下著色4小時(shí)，然后在37℃下溶解1小時(shí)。最后，板在570 nm下使用板閱讀器(Spectra Max Gemini XS)讀取數(shù)據(jù)。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 MCL-1 |
|
30795553 | |
| Growth inhibition assay | Cell death |
|
29408314 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠心臟組織中，LY2874455對(duì)FGF誘導(dǎo)的Erk磷酸化表現(xiàn)出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分別為1.3 和 3.2 mg/kg。在負(fù)荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460異種移植物的小鼠體內(nèi)，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)劑量依賴(lài)性抑制腫瘤生長(zhǎng)。[1] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 負(fù)荷 RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或 NCI-H460 異種移植物的小鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03125239 | Completed | Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia |
Jacqueline Garcia MD|Eli Lilly and Company|Dana-Farber Cancer Institute |
August 10 2017 | Phase 1 |
| NCT01212107 | Completed | Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company |
December 2010 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 444.31 | 分子式 | C21H19Cl2N5O2 |
| CAS號(hào) | 1254473-64-7 | SDF | Download LY2874455 SDF |
| Smiles | CC(C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C=CC4=CN(N=C4)CCO | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL (198.05 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。
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