Derazantinib

別名: ARQ-087 中文名稱：德拉替尼

目錄號(hào)：S8609 Purity: 99.91%

Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制劑，對(duì)FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分別為1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，對(duì)FGFR4的抑制活性較低，IC50為34 nM。它還能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。

Derazantinib Chemical Structure

CAS: 1234356-69-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2923.83	現(xiàn)貨
2mg	1859.66	現(xiàn)貨
5mg	2678.89	現(xiàn)貨
25mg	7944.7	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

Derazantinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) FIIN-2 Ferulic Acid Roblitinib (FGF401) ASP5878 Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

FGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	RET ^[1] (Cell-free assay)	DDR2 ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRβ ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRβ ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
1.8 nM	3 nM	3.6 nM	4.1 nM	4.1 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ARQ-087在細(xì)胞中通過驅(qū)動(dòng)FGFR調(diào)節(jié)異常（如擴(kuò)增、融合和突變）發(fā)揮抗增殖活性。通過對(duì)高表達(dá)FGFR2蛋白的細(xì)胞系進(jìn)行細(xì)胞周期分析發(fā)現(xiàn)，ARQ 087誘導(dǎo)的G1期阻滯和后續(xù)凋亡的誘導(dǎo)呈正相關(guān)。ARQ 087濃度依賴性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在過表達(dá)全長(zhǎng)FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1細(xì)胞中，ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性，EC50分別為< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通過ATP競(jìng)爭(zhēng)性方式抑制FGFR激酶，能夠抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而，ARQ 087是通過抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶來延緩FGFR激活^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	NCI-H716 和 SNU-16細(xì)胞
	濃度	0.1 μM 或 1 μM
	孵育時(shí)間	24 或 72 hours
	方法	將細(xì)胞鋪好板，置于37℃孵育過夜，然后用0.1 μM 或 1 μM ARQ 087處理24或72小時(shí)。收集細(xì)胞進(jìn)行固定染色，流式分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在SNU-16人源移植瘤模型中，ARQ 087減弱FGFR信號(hào)，從而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的減少，而總FGFR2蛋白不受影響。在FGFR2基因改變、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型（基因發(fā)生擴(kuò)增和融合）中，ARQ 087可有效地抑制腫瘤生長(zhǎng)。ARQ 087在多種移植瘤模型中發(fā)揮效力，75 mg/kg時(shí)耐受性良好^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雌性Ncr nu/nu (SNU-16)小鼠或 CB17 SCID(NCI-H716)小鼠
	Dosages	0, 25, 50, 75 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5023172/

參考文獻(xiàn)

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5023172/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	468.57	分子式	C₂₉H₂₉FN₄O
CAS號(hào)	1234356-69-4	SDF	--
Smiles	COCCNCCC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=C3CC(C4=CC=CC=C4C3=N2)C5=CC=CC=C5F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (198.47 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (198.47 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.650mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL93mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.465mg/ml (0.99mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9.3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):