Ambrisentan

別名: LU-208075, BSF-208075 中文名稱：安貝生坦,安倍生坦

目錄號(hào)：S2097 Purity: 99.98%

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高選擇性的內(nèi)皮素-1A型受體拮抗劑，IC50為18 nM，用于治療肺動(dòng)脈高血壓（PAH）。

Ambrisentan Chemical Structure

CAS: 177036-94-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1788.23	現(xiàn)貨
10mg	1377.46	現(xiàn)貨
50mg	4656.32	現(xiàn)貨
1g	16298.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Ambrisentan相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ET-A ET-B	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高選擇性的內(nèi)皮素-1A型受體拮抗劑，IC50為18 nM，用于治療肺動(dòng)脈高血壓（PAH）。

靶點(diǎn)

ET-A ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在P388/dx細(xì)胞中，Ambrisentan濃度高于100μM不僅增加了細(xì)胞內(nèi)的鈣黃綠熒光。在L-MDR1細(xì)胞中，并不表明可以忽略不計(jì)的P-gp的抑制作用。^[1]?Ambrisentan濃度依賴性方式抑制特異性[（125）I〕ET-1在這些組織中的結(jié)合。^[2] Ambrisentan主要通過細(xì)胞色素P450（CYP）3A4經(jīng)歷氧化代謝，其次通過CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不僅是CYP3A4的強(qiáng)誘導(dǎo)劑，也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也濃度依賴性對(duì)PXR活性的效果，但由于高原效果沒有達(dá)到，其EC50值無法計(jì)算。^[3] Ambrisentan以濃度依賴性方式抑制特異性[（125）I〕ET-1結(jié)合，IC 50為納摩爾范圍。Ambrisentan顯著提高膀胱[（125）I〕ET-1結(jié)合的解離常數(shù)，而不影響結(jié)合位點(diǎn)（的Bmax）的最大數(shù)量的結(jié)合。Ambrisentan似乎以競(jìng)爭(zhēng)性和可逆的方式結(jié)合到膀胱ET-1受體。^[4] Ambrisentan是一種安全有效的治療藥物，除了armamentarium對(duì)PAH有作用外是一有價(jià)值的。Ambrisentan提供了一個(gè)相對(duì)缺乏藥物的相互作用，每日一次給藥和令人放心的安全性肝病，提供安全性和便利性的優(yōu)勢(shì)。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02712346	Completed	Sickle Cell Anemia	Augusta University\|Gilead Sciences\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)	September 2015	Phase 1
NCT02080637	Completed	Hypoplastic Left Heart Syndrome\|Hypoplastic Right-sided Heart Complex	Kevin Hill\|Duke University	July 2015	Phase 2
NCT01894022	Terminated	Hypertension	GlaxoSmithKline	January 23 2014	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	378.42	分子式	C₂₂H₂₂N₂O₄
CAS號(hào)	177036-94-1	SDF	Download Ambrisentan SDF
Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (198.19 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (15.85 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (200.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (58.13 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (198.19 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (42.28 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.750mg/ml (9.91mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.625mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ambrisentan

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