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Siponimod (BAF312)
中文名稱：辛波莫德
BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。
Siponimod (BAF312) Chemical Structure
CAS: 1230487-00-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Siponimod (BAF312)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | S1PR1 S1PR4 S1PR5 S1PR2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | JTE 013 PF 429242 SEW 2871 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | 120 mins | Agonist activity at human S1P1 receptor transfected in CHO cells incubated for 10 to 15 mins prior to GTPgamma35S addition measured after 120 mins by GTPgamma35S binding assay, EC50=0.0004μM | 24900670 | |
| CHO | Function assay | 120 mins | Agonist activity at human S1P3 receptor transfected in CHO cells incubated for 10 to 15 mins prior to GTPgamma35S addition measured after 120 mins by GTPgamma35S binding assay, EC50=5μM | 24900670 | |
| CHO | Function assay | Agonist activity at human S1P5 receptor expressed in CHO cells by [35S]GTPgammaS binding assay, EC50=0.00098μM | 24125884 | ||
| CHO | Function assay | Agonist activity at human S1P4 receptor expressed in CHO cells by [35S]GTPgammaS binding assay, EC50=0.75μM | 24125884 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BAF312 (Siponimod)是一種二代S1P受體激動劑，選擇性作用于S1P1和S1P5受體，EC50分別為0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受體選擇性高1000倍以上。 Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BAF312 (Siponimod)是有效的選擇性S1P受體激動劑，對S1P1和S1P5受體的EC50 為 0.39 nM 和 0.98 nM，表現(xiàn)出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受體1000多倍的選擇性。[1] BAF312 (1 μM下1小時(shí))促進(jìn)91%S1P1受體的顯著內(nèi)化。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | GTPγ[35S] 結(jié)合測試 | |||
| 細(xì)胞均勻分布，并以26900 × g在4°C下離心30分鐘。細(xì)胞膜重懸浮于20 mM HEPES (pH 7.4)，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，1 mM EDTA 和 含0.1% 脫脂 BSA的2–3毫克蛋白質(zhì)/毫升溶液中。GTPγ[35S]結(jié)合試驗(yàn)，通過細(xì)胞膜(75 毫克蛋白質(zhì)/毫升)在50 mM HEPES，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，20 微克/毫升皂苷和0.1%脫脂BSA (pH 7.4)，5 毫克/毫升小麥胚芽凝集素涂層的閃爍迫近分析珠子，以及10 μM GDP中培養(yǎng)進(jìn)行10-15分鐘。GTPγ[35S]結(jié)合反應(yīng)通過加入200 pM GTPγ[35S]啟動。在室溫下進(jìn)行120分鐘后，將板以300 × g離心10分鐘，并計(jì)數(shù)。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | CHO | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 1小時(shí) | |||
| 方法 | 激動劑介導(dǎo)的S1P1受體在CHO細(xì)胞中的內(nèi)化作用，通過流式細(xì)胞術(shù)Myc標(biāo)記的hS1P1細(xì)胞與激動劑，PBS清洗后，在標(biāo)準(zhǔn)培養(yǎng)基中于37°C下培育1小時(shí)進(jìn)行分析。等分試劑在冰上保存3小時(shí)，另一等分試樣在37°C下在培養(yǎng)基(不含激動劑)中放置3 (或12)小時(shí)。隨后細(xì)胞與4微克/毫升單克隆鼠抗C-myc IgG1抗體或同型對照小鼠IgG1在4°C下培養(yǎng)60分鐘，隨后用1微克/毫升Alexa488標(biāo)記的山羊抗小鼠二次結(jié)合物培育。細(xì)胞通過流式細(xì)胞術(shù)，每個(gè)樣品使用10000活細(xì)胞進(jìn)行測定。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-ERK / ERK / p-AKT / AKT |
|
26856814 | |
| Immunofluorescence | Vimentin / S1PR1 |
|
26856814 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | BAF312通過內(nèi)化S1P1受體，使其對淋巴結(jié)的出口信號不敏感，從而有效抑制大鼠腦脊髓炎(EAE)。[1] BAF312以預(yù)防或治療劑量0.3毫克/千克在小鼠體內(nèi)顯著降低臨床評分。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 腦脊髓炎(EAE)大鼠模型 |
| Dosages | 0.03，0.3 和 3 毫克/千克 | |
| Administration | 口服灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05376579 | Active not recruiting | Active Secondary Progressive Multiple Sclerosis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
June 17 2022 | -- |
| NCT04895202 | Terminated | Secondary Progressive Multiple Sclerosis With Inflammatory Disease Activity |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
November 19 2021 | -- |
| NCT05826028 | Completed | Secondary Progressive Multiple Sclerosis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
July 9 2020 | -- |
| NCT02029274 | Terminated | Active Dermatomyositis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
August 25 2013 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 516.6 | 分子式 | C29H35F3N2O3 |
| CAS號 | 1230487-00-9 | SDF | Download Siponimod (BAF312) SDF |
| Smiles | CCC1=C(C=CC(=C1)C(=NOCC2=CC(=C(C=C2)C3CCCCC3)C(F)(F)F)C)CN4CC(C4)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (48.39 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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