Bepotastine Besilate

別名: TAU 284 中文名稱：苯磺貝他斯汀

目錄號(hào)：S3037 Purity: 99.84%

Bepotastine Besilate (TAU 284)是一種非鎮(zhèn)靜作用的，選擇性的組胺1 (H1)受體拮抗劑，pIC50為5.7。

Bepotastine Besilate Chemical Structure

CAS: 190786-44-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	735.88	現(xiàn)貨
10mg	578.32	現(xiàn)貨
50mg	2208.06	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.84%

99.84

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相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Bepotastine Besilate (TAU 284)是一種非鎮(zhèn)靜作用的，選擇性的組胺1 (H1)受體拮抗劑，pIC50為5.7。

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor ^[1]

5.7(pIC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150細(xì)胞中顯著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150細(xì)胞中B-到-A通量超過(guò)另一個(gè)方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介導(dǎo)的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分別為1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白質(zhì)，和0.087 mL/min/mg蛋白質(zhì)。^[2]在培養(yǎng)的背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元和培養(yǎng)的中性粒細(xì)胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)誘導(dǎo)的Ca(2+)濃度。^[3] Bepotastine (100 μM)劑量依賴性抑制LTB4誘導(dǎo)的培養(yǎng)的豚鼠腹膜嗜酸細(xì)胞的趨藥性。Bepotastine (1 mM)顯著減少培養(yǎng)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞中A23187誘導(dǎo)的組胺釋放。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Bepotastine (0.8 mg/kg)對(duì)WT和P-糖蛋白KO小鼠給藥6分鐘后，血漿中總濃度分別為580 ng/mL 和467 ng/mL，血漿結(jié)合蛋白分別為41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在時(shí)，[14C]Bepotastine從近端區(qū)域的吸收分別為63.0%和72.4%，從遠(yuǎn)端區(qū)域的吸收分別為10.9% 和62.7%。^[2] Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制組胺皮內(nèi)注射(100 nmol/site)誘導(dǎo)的瘙癢，但是對(duì)血清素(100 nmol/site)無(wú)效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)劑量依賴性抑P物質(zhì)(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)誘發(fā)的瘙癢。^[3] Bepotastine besilate劑量依賴性顯著抑制結(jié)膜血管通透性增高，在豚鼠過(guò)敏性結(jié)膜炎模型中最大作用為1.5%。^[4] Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服給藥1小時(shí)后，有效抑制BALB/c小鼠體內(nèi)化合物48/80誘導(dǎo)的搔癢。過(guò)敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也會(huì)顯著抑制瘙癢，并抑制血清LTB(4)水平。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01925313	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	December 2012	Phase 1
NCT01425632	Completed	Perennial Allergic Rhinitis	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	August 2011	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16455807/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16914135/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20412793/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004068/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16455807/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16914135/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20412793/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004068/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	547.06	分子式	C₂₁H₂₅ClN₂O₃.C₆H₆O₃S
CAS號(hào)	190786-44-8	SDF	Download Bepotastine Besilate SDF
Smiles	C1CN(CCC1OC(C2=CC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)CCCC(=O)O.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 109 mg/mL ( (199.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (182.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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