Betahistine 2HCl

別名: PT-9 中文名稱：鹽酸培他定

目錄號：S3176 Purity: 99.93%

Betahistine (PT-9) 是一種組胺H3受體抑制劑，IC50為1.9 μM。

Betahistine 2HCl Chemical Structure

CAS: 5579-84-0

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50mg	792.83	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S317602 DMSO]38 mg/mL]false]Water]38 mg/mL]false]Ethanol]38 mg/mL]false 純度： 99.93%

99.93

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生物活性

產(chǎn)品描述

Betahistine (PT-9) 是一種組胺H3受體抑制劑，IC50為1.9 μM。

靶點

Histamine H3 receptor ^[1]

1.9 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在3 μM forskolin處理的CHO(H3R)細胞中， Betahistine 可以漸進性地增加 cAMP形成，在10 nM時達到最大效果，而當(dāng)濃度高于10 nM時效果相反，會漸進性地抑制cAMP 形成。Betahistine 漸進性地降低CHO(H3R)細胞中A23187誘發(fā)的 [³H]花生四烯酸釋放 (EC50=0.1 nM)，在30 nM 時效果最好，當(dāng)濃度高于30 nM時效果相反，會增加A23187誘發(fā)的 [³H]花生四烯酸釋放^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Betahistine (< 30 mg/kg) 可以增加小鼠大腦中t-MeHA的含量，這種作用具有劑量依賴特性，ED50為2 mg/kg，在30 mg/kg濃度時效果最好，增加量約為35%^[1] 。Betahistine (16 mg，每天兩次，連續(xù)3個月) 可以明顯改善眩暈及其并發(fā)癥的發(fā)病頻率，強度和持續(xù)時間，也可以顯著提高美尼爾氏癥病人的生活質(zhì)量^[2] 。Betahistine-dihydrochloride (一天三次，每次16 mg或48 mg) ，隨著用藥時間的延長，兩種劑量都可以減少美尼爾氏癥病人每月的發(fā)病次數(shù)^[3] 。Betahistine (50 mg/kg)處理會引起對稱的兩方面改變，一是上調(diào)結(jié)節(jié)乳頭核中組氨酸脫羧酶的mRNA ，二是下調(diào)結(jié)節(jié)乳頭核，前庭神經(jīng)核復(fù)合物以及貓腦切片的下橄欖核中 [³H]N-alpha-甲基組胺的標(biāo)記^[4]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	February 2009	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	July 2007	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 10 2007	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	209.12	分子式	C₈H₁₂N₂.2HCl
CAS號	5579-84-0	SDF	Download Betahistine 2HCl SDF
Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 38 mg/mL ( (181.71 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 38 mg/mL (181.71 mM)

Ethanol : 38 mg/mL (181.71 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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