Linrodostat (BMS-986205)

別名: ONO-7701

目錄號(hào)：S8629 Purity: 99.89%

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701)是IDO1的不可逆型抑制劑，IC50為1.7 nM。它能抑制犬尿氨酸的生成，在人源Hela細(xì)胞、表達(dá)人源IDO-1的HEK293細(xì)胞和表達(dá)TDO的HEK293細(xì)胞中，IC50分別為1.7、1.1和>2000 nM。

Linrodostat (BMS-986205) Chemical Structure

CAS: 1923833-60-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2121.21	現(xiàn)貨
5mg	1367.86	現(xiàn)貨
25mg	5053.72	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S862901 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.89%

99.89

Linrodostat (BMS-986205)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	TDO IDO	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 LM10 Epacadostat (INCB024360) analogue IDO inhibitor 1 680C91	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

IDO1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在IDO1-HEK293細(xì)胞中，BMS-986205有效地抑制犬尿素的生成，IC50為1.1 nM。在TDO-HEK293細(xì)胞中無(wú)此效果^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03936374	Completed	Healthy	Bristol-Myers Squibb	May 8 2019	Phase 1
NCT03362411	Completed	Healthy Volunteers	Bristol-Myers Squibb	November 9 2017	Phase 1
NCT03312426	Completed	Healthy Volunteers	Bristol-Myers Squibb	October 9 2017	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

參考文獻(xiàn)

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	410.91	分子式	C₂₄H₂₄ClFN₂O
CAS號(hào)	1923833-60-6	SDF	--
Smiles	CC(C1CCC(CC1)C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2)F)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (199.55 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.050mg/ml (4.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL41mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.050mg/ml (4.99mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 41mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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