LM10

目錄號(hào)：S8368 Purity: 99.32%

LM10是選擇性色氨酸雙加氧酶(TDO)抑制劑，抑制人源和鼠源TDO的IC50分別為0.62 μM和2 μM。

LM10 Chemical Structure

CAS: 1316695-35-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	655.33	現(xiàn)貨
50mg	2679.03	現(xiàn)貨
200mg	7346.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.32%

99.32

LM10相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	TDO IDO	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Linrodostat (BMS-986205) Navoximod PF-06840003 Epacadostat (INCB024360) analogue IDO inhibitor 1 680C91	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

LM10是選擇性色氨酸雙加氧酶(TDO)抑制劑，抑制人源和鼠源TDO的IC50分別為0.62 μM和2 μM。

靶點(diǎn)

mTDO ^[1]
(in P815B cells)

2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LM10 (Ki=5.6 μM)具有很高的選擇性，對(duì)IDO沒(méi)有抑制作用^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	P815B細(xì)胞
	濃度	2, 20或200 μM
	孵育時(shí)間	8 h
	方法	將細(xì)胞以2×10⁵細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板，培養(yǎng)基終體積為200 μL。為了檢測(cè)小分子化合物的TDO抑制效力，將細(xì)胞置于HBSS中，37℃培養(yǎng)箱培養(yǎng)8小時(shí)，HBSS中添加有80 μM L-tryptophan和2, 20或200 μM的小分子化合物。為了測(cè)定IC50，細(xì)胞置于添加有80 μM L-tryptophan和0.3-80 μM或1.5-400 μM小分子的HBSS中，37℃培養(yǎng)8小時(shí)。然后，300g 離心10 min，收集150 μL的離心后上清液。其他的留下檢測(cè)細(xì)胞活性。用HPLC檢測(cè)上清液，檢測(cè)殘余色氨酸和生成的犬尿素。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LM10在小鼠中給藥后，具有較高的血漿濃度和口服生物利用度。小鼠口服160 mg/kg/day LM10后，其藥物血漿濃度在20-40 μg/mL（87-175 μM）之間。用160 (mg/kg)/day LM10對(duì)免疫小鼠進(jìn)行全身處理，能夠抑制表達(dá)TDO的P815腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。LM10處理的小鼠沒(méi)有明顯的毒性癥狀^[1]^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	DBA/2小鼠
	Dosages	160 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02315183	Completed	Acute Kidney Injury	University of Leicester	January 2014	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21726069/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22308364/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21726069/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22308364/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	229.21	分子式	C₁₁H₈FN₅
CAS號(hào)	1316695-35-8	SDF	Download LM10 SDF
Smiles	C1=CC2=C(C=C1F)NC=C2C=CC3=NNN=N3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (17.45 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL ( (196.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (130.88 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (87.25 mM)

Water : ?1 mg/mL

DMSO : 46 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (17.45 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (47.99 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.300mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL46mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.300mg/ml (10.03mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 46mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.300mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL46mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.350mg/ml (1.53mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):