CCG-203971

目錄號(hào)：S8469 Purity: 99.20%

CCG-203971是一種新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制劑，對(duì)SRE.L.的IC50值為0.64 μM。它可以抑制Rho介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄。

CCG-203971 Chemical Structure

CAS: 1443437-74-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	795.27	現(xiàn)貨
25mg	1613.48	現(xiàn)貨
100mg	3849.41	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.20%

99.20

CCG-203971相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cdc42-subclass Rac Rho-subclass	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	NSC 23766 trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 Rhosin hydrochloride CID44216842	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

CCG-203971是一種新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制劑，對(duì)SRE.L.的IC50值為0.64 μM。它可以抑制Rho介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄。

靶點(diǎn)

Rho ^[1]	SRE.L ^[1]
	0.64 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在SSc成纖維細(xì)胞和溶血磷脂酸、TGFβ刺激下的成纖維細(xì)胞中，CCG-203971可抑制結(jié)締組織生長(zhǎng)因子 (CTGF)、α-SMA、膠原蛋白1（COL1A2）的表達(dá)^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	真皮成纖維細(xì)胞
	濃度	30 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	將人類真皮成纖維細(xì)胞以2.0 × 10⁴/孔的密度鋪于96孔板，在含10% FBS的DMEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)過夜。然后將培養(yǎng)基更換為含2% FBS和30 μM CCG-203971或0.1% DMSO的DMEM培養(yǎng)基中，孵育72小時(shí)。處理完后，加入WST1染液，孵育60分鐘，在490 nm處讀取吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	CCG-203971在多種動(dòng)物疾病模型（包括腸纖維化、肺纖維化和皮膚纖維化）中，具有抗纖維化活性。在小鼠肝微粒體中，CCG-203971的半衰期僅為1.6分鐘，說明CCG-203971對(duì)氧化代謝的高易感性^[1]。在體內(nèi)模型中，CCG-203971的給藥還可以阻止bleomycin誘導(dǎo)的皮膚增厚和膠原沉積^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57BL/6小鼠
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28285914/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706986/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28285914/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706986/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	408.88	分子式	C₂₃H₂₁ClN₂O₃
CAS號(hào)	1443437-74-8	SDF	Download CCG-203971 SDF
Smiles	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=CO3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (198.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.45 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (198.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (9.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5mg/ml (12.23mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.5mg/ml (6.11mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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