ML141

別名: CID-2950007

目錄號：S7686 Purity: 99.77%

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一種有效的，選擇性可逆非競爭性抑制劑，IC50為200 nM。對cdc42比對其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有選擇性。 ML141 與 p38 激活增加有關(guān)，并可能誘導(dǎo)p38依賴性凋亡/衰老。ML141還可保護神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞免受二甲雙胍(metformin)誘導(dǎo)的凋亡。

ML141 Chemical Structure

CAS: 71203-35-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	810.17	現(xiàn)貨
25mg	2443.63	現(xiàn)貨
100mg	7342.13	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.77%

99.77

ML141相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Cdc42-subclass Rac Rho-subclass	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	NSC 23766 trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

cdc42 ^[1]

200 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ML141通過誘導(dǎo)細(xì)胞死亡和抑制細(xì)胞分裂，增強TMX抑制細(xì)胞生長的能力。^[2] ML141也顯著保護神經(jīng)母細(xì)胞瘤免受二甲雙胍誘導(dǎo)的凋亡損害。^[3]此外，ML141劑量依賴性減少肺炎克雷伯菌入侵。^[4]
激酶實驗	平衡結(jié)合測定
激酶實驗	野生型的GST-Cdc42(4 μM)與GSH珠結(jié)合，在4°C下過夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗盡，通過與包含10 mM EDTA的緩沖液在30°C下培養(yǎng)20分鐘，用NP- HPS緩沖液清洗2次，然后重懸浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl₂，1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同緩沖液中。Cdc42未結(jié)合位點通過蛋白質(zhì)-珠子復(fù)合物在室溫下培養(yǎng)15分鐘而阻斷。30μL該懸浮液與20 mM抑制劑在室溫下培養(yǎng)3分鐘，加入30 μL各種濃度的冰預(yù)冷的BODIPY-FL-GTP。樣品在4° C下培養(yǎng)45分鐘，熒光核苷酸與酶的結(jié)合使用Accuri流式細(xì)胞分析儀測量。導(dǎo)出原始數(shù)據(jù)，并使用GraphPad Prism軟件繪制。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A與 HER2 擴增(HCC1954)細(xì)胞
	濃度	~20 μM
	孵育時間	48小時
	方法	細(xì)胞與500nM鈣黃綠素-AM和1μM PI培養(yǎng)15分鐘，之后活細(xì)胞和死細(xì)胞(分別由陽性鈣黃綠素-AM 和PI 著色代表)利用貼壁細(xì)胞Celigo™細(xì)胞計數(shù)器計數(shù)。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	E-cadherin / ROCK1 / ROCK2		30867745

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷MDA-MB 231源腫瘤的NOD/SCID小鼠體內(nèi)，ML141 (1 mg/day i.p.)，通過抑制Cdc42，能夠使TMX抑制MDA-MB 231衍生的腫瘤的生長。^[2]此外，在小鼠體內(nèi)，ML141 (10 mg/kg i.p.)增強G-CSF誘導(dǎo)的造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞動員。^[5]
動物實驗	Animal Models	NOD/SCID小鼠，負(fù)荷 MDA-MB 231衍生的腫瘤。
	Dosages	1 mg/day
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	407.49	分子式	C₂₂H₂₁N₃O₃S
CAS號	71203-35-5	SDF	Download ML141 SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (198.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (198.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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