EHop-016

目錄號(hào)：S7319 Purity: 99.79%

EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細(xì)胞中作用于Rac1，IC50為1.1 μM，同等有效抑制Rac3。

EHop-016 Chemical Structure

CAS: 1380432-32-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	807.56	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.79%

99.79

EHop-016 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cdc42-subclass Rac Rho-subclass	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	NSC 23766 trihydrochloride CCG-1423 ML141 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human MDA-MB-435 cells	Function assay		24 h	Inhibition of Rac1 in human MDA-MB-435 cells after 24 hrs by G-LISA assay, IC50=1.1 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細(xì)胞中作用于Rac1，IC50為1.1 μM，同等有效抑制Rac3。

靶點(diǎn)

Rac1 ^[1]
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)

1.1 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	EHop-016對(duì)Rac的抑制通過(guò)代償機(jī)制增加了密切相關(guān)的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435細(xì)胞中，EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2與Rac1（G15A）突變體融合蛋白的結(jié)合，并減少Rac調(diào)控的細(xì)胞功能，包括板狀偽足形成和細(xì)胞遷移。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435細(xì)胞的細(xì)胞活性，其IC50為10 μM。^[1] EHop-016也抑制了來(lái)自SM和AML患者的細(xì)胞中KITD814V誘導(dǎo)的生長(zhǎng)。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	Rac活性試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	Rac活性由MDA-MB-435和MDA-MB-231人類(lèi)轉(zhuǎn)移性癌細(xì)胞系的裂解物進(jìn)行測(cè)定。癌細(xì)胞在培養(yǎng)基中（DMEM,10%FBS,PH7.5)用載體（0.1%DMSO）或者不同濃度的EHop-016 (0–10 μM)處理24小時(shí)。Rac1的活性通過(guò)G-LISA Rac1活性測(cè)定試劑盒測(cè)定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB-231, MDA-MB-435,或者M(jìn)CF-10A細(xì)胞
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	MDA-MB-231，MDA-MB-435，或MCF-10A乳腺上皮細(xì)胞在載體（0.1％DMSO）或不同濃度的EHop-016 (0–10 μM)中培養(yǎng)24小時(shí)。細(xì)胞活性通過(guò)按照制造說(shuō)明書(shū)使用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide細(xì)胞存活和增殖試劑盒測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-AKT / AKT / p-JNK / JNK Rac1		25389450

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	EHop-016對(duì)患有KITD814V細(xì)胞的治療顯著提高了白血病小鼠的存活率。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	KITD814V-bearing小鼠.
	Dosages	2.5 μM
	Administration	EHop-016通過(guò)靜脈注射給藥的KITD814V-bearing 32D細(xì)胞。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	430.55	分子式	C₂₅H₃₀N₆O
CAS號(hào)	1380432-32-5	SDF	Download EHop-016 SDF
Smiles	CCN1C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC(=NC=C3)NCCCN4CCOCC4)C5=CC=CC=C51
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.750mg/ml (1.74mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL15mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.450mg/ml (1.05mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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