• <dfn id="q240u"></dfn>
    • Rho

      亞型特異性產(chǎn)品

      Rho產(chǎn)品

      • 所有產(chǎn)品(33)
      • Rho抑制劑 (25)
      • Rho抗體 (7)
      • Rho激活劑 (1)
      目錄號(hào) 產(chǎn)品名 產(chǎn)品描述 文獻(xiàn)引用 實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
      S8031 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 trihydrochloride是一種Rac GTPase抑制劑,通過(guò)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~50 μM;但是不會(huì)抑制密切相關(guān)的靶點(diǎn),Cdc42或RhoA。
      J Orthop Translat, 2025, 54:152-166
      Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
      Nat Commun, 2024, 15(1):8159
      S1573 Fasudil HCl Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑(ROCK2, Ki=0.33 μM),同時(shí)對(duì)PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。
      Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
      Transl Oncol, 2025, 51:102209
      J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
      S1314 Zoledronic acid (Zoledronate) Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨細(xì)胞抑制劑,通過(guò)抑制甲羥戊酸途徑誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡,并防止小GTP結(jié)合蛋白,如Ras 和 Rho的異戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 還可誘導(dǎo)自噬。
      Nat Med, 2025, 10.1038/s41591-025-04054-2
      bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147
      Cells, 2024, 13(10)862
      S7319 EHop-016 EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細(xì)胞中作用于Rac1,IC50為1.1 μM,同等有效抑制Rac3。
      Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
      Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846
      bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
      S7719 CCG-1423 CCG-1423是一種特定的 RhoA 通路抑制劑,能夠抑制SRF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。
      FASEB J, 2025, 39(7):e70505
      Cell Rep, 2024, 43(4):113989
      Bioact Mater, 2023, 26:413-424
      S7686 ML141 ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一種有效的,選擇性可逆非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,IC50為200 nM。對(duì)cdc42比對(duì)其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有選擇性。 ML141 與 p38 激活增加有關(guān),并可能誘導(dǎo)p38依賴性凋亡/衰老。ML141還可保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞免受二甲雙胍(metformin)誘導(dǎo)的凋亡。
      Cell Rep, 2025, 44(8):116025
      Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
      EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
      S7482 EHT 1864 2HCl EHT 1864 2HCl是一種強(qiáng)效的Rac family GTPase抑制劑,其對(duì)Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
      Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
      Cancer Metab, 2025, 13(1):39
      Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310
      S7293 ZCL278 ZCL278是一個(gè)選擇性的Cdc42 GTP酶抑制劑,Kd為11.4 μM。
      Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
      Cell Death Dis, 2024, 15(11):867
      Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
      S5244 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑來(lái)膦酸) 的一水合物,是有效的破骨細(xì)胞抑制劑,可通過(guò)抑制甲戊二羥酸途徑的酶、阻止小GTP結(jié)合蛋白如Ras和Rho的異戊二烯化來(lái)誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。
      J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660
      J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507
      Oncol Lett, 2022, 23(2):51
      S8749 MBQ-167 MBQ-167是一種有效的RacCdc42雙重抑制劑,在轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞中,IC50分別為103 nM和78 nM。
      iScience, 2024, 27(6):110139
      Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z
      Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
      S8469 CCG-203971 CCG-203971是一種新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制劑,對(duì)SRE.L.的IC50值為0.64 μM。它可以抑制Rho介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄。
      Biomedicines, 2023, 11(9)2351
      J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803
      Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
      S1721 Azathioprine Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物,抑制了嘌呤的合成以及GTP結(jié)合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。
      Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
      J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
      J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
      S8988 Rhosin hydrochloride Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亞家族 Rho GTPases 的強(qiáng)效特異性抑制劑,Kd值約為0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
      J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
      J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
      Carcinogenesis, 2022, bgac014
      S6000 CID44216842 CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一種有效的 Cdc42 選擇性鳥(niǎo)嘌呤核苷酸結(jié)合先導(dǎo)抑制劑,在 GTP 結(jié)合測(cè)定中對(duì) Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分別為 1.0 μM 和 1.2 μM。
      J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
      bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
      F1079 CDC42 Antibody [B4N7]
      Mater Today Bio, 2025, 32:101764
      F2364 Rac1 + Rac2 + Rac3 Antibody [G9P16] Rac1 + Rac2 + Rac3,Rac1/2/3
      F0559 SRF Antibody [N16D21] Serum Response Factor SRF,SRF
      S6875 CASIN CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值為2 μM。
      S0765 MAZ51 MAZ51 是一種選擇性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制劑。MAZ51 通過(guò) Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活來(lái)誘導(dǎo)神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的細(xì)胞圓縮和G2/M細(xì)胞周期停滯。 MAZ51 可抑制多種非VEGFR-3表達(dá)腫瘤細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。
      Sci Rep, 2025, 15(1):1283
      E0345 CCG-100602 CCG-100602特異性抑制肌動(dòng)蛋白相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子A/血清反應(yīng)因子(MRTF-A/SRF)信號(hào),阻斷MRTF-A的核轉(zhuǎn)位作用,IC50值為10μM。
      S6673 CCG-222740 CCG-222740是一種Rho/MRTF通路抑制劑。CCG-222740通過(guò)降低α平滑肌肌動(dòng)蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表達(dá)水平來(lái)降低星狀細(xì)胞在體外和體內(nèi)的活化。
      E4622 RP-102124 RP-102124 是同類首創(chuàng)的 多 Rac 變構(gòu)抑制劑,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在異種移植模型中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。它表現(xiàn)出對(duì)Rac信號(hào)傳導(dǎo)表型特征(如細(xì)胞遷移和細(xì)胞骨架重排)的強(qiáng)效抑制作用。
      E0102 I-191 I-191 是一種有效的PAR2拮抗劑,可抑制多種 PAR2 誘導(dǎo)的信號(hào)通路和功能反應(yīng)。 I-191 還抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩爾濃度的偏向配體 GB88 誘導(dǎo)的毛喉素刺激的 cAMP 積累。
      Front Immunol, 2024, 15:1477072
      S5996 MLS-573151 MLS-573151是一種選擇性的細(xì)胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制劑,EC50為2 μM,通過(guò)阻斷GTP與Cdc42的結(jié)合發(fā)揮作用。
      E2400 1A-116 1A-116是一種Rac1抑制劑,在幾種類型的癌癥中具有抗腫瘤和抗轉(zhuǎn)移作用,如乳腺癌,可以阻止Rac1調(diào)控的原發(fā)腫瘤發(fā)生和轉(zhuǎn)移過(guò)程。
      Cancers (Basel), 2025, 17(3)461
      Zool Res, 2024, 45(2):367-380
      E2385 SAR407899 hydrochloride SAR407899 hydrochloride是一種選擇性、強(qiáng)效和ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制劑,ROCK-2的IC50為135 nM,人和大鼠ROCK-2的Ki分別為36和41 nM。
      S0890 MLS000532223 MLS000532223 是一種 Rho family GTPases 的高親和力的選擇性抑制劑,EC50值為16 μM至120 μM。
      F2348 VAV2 Antibody [B11L17]
      E8045 (R)-Ketorolac (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) 是酮咯酸的 R-對(duì)映體,可作為小 GTP 酶 Cdc42Rac1 的選擇性變構(gòu)抑制劑,阻斷 GTP 結(jié)合和下游信號(hào)通路(如 PAK 激活)。它具有作為卵巢癌抗轉(zhuǎn)移藥物的潛力。
      S6752 Y16 Y16是G蛋白偶聯(lián)Rho GEFs抑制劑。它能阻止LARG和Rho的結(jié)合,Kd值為80 nM。
      Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221
      A5056 Rab4A Rabbit Recombinant mAb Rab4A Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab4A.
      A5063 Rab9 Rabbit Recombinant mAb Rab9 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab9.
      A5087 A-RAF Rabbit Recombinant mAb A-RAF Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total A-RAF.
      S8031 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 trihydrochloride是一種Rac GTPase抑制劑,通過(guò)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~50 μM;但是不會(huì)抑制密切相關(guān)的靶點(diǎn),Cdc42或RhoA。
      J Orthop Translat, 2025, 54:152-166
      Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
      Nat Commun, 2024, 15(1):8159
      S1573 Fasudil HCl Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑(ROCK2, Ki=0.33 μM),同時(shí)對(duì)PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。
      Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
      Transl Oncol, 2025, 51:102209
      J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
      S1314 Zoledronic acid (Zoledronate) Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨細(xì)胞抑制劑,通過(guò)抑制甲羥戊酸途徑誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡,并防止小GTP結(jié)合蛋白,如Ras 和 Rho的異戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 還可誘導(dǎo)自噬。
      Nat Med, 2025, 10.1038/s41591-025-04054-2
      bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147
      Cells, 2024, 13(10)862
      S7319 EHop-016 EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細(xì)胞中作用于Rac1,IC50為1.1 μM,同等有效抑制Rac3。
      Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
      Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846
      bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
      S7719 CCG-1423 CCG-1423是一種特定的 RhoA 通路抑制劑,能夠抑制SRF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。
      FASEB J, 2025, 39(7):e70505
      Cell Rep, 2024, 43(4):113989
      Bioact Mater, 2023, 26:413-424
      S7686 ML141 ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一種有效的,選擇性可逆非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,IC50為200 nM。對(duì)cdc42比對(duì)其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有選擇性。 ML141 與 p38 激活增加有關(guān),并可能誘導(dǎo)p38依賴性凋亡/衰老。ML141還可保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞免受二甲雙胍(metformin)誘導(dǎo)的凋亡。
      Cell Rep, 2025, 44(8):116025
      Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
      EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
      S7482 EHT 1864 2HCl EHT 1864 2HCl是一種強(qiáng)效的Rac family GTPase抑制劑,其對(duì)Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
      Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
      Cancer Metab, 2025, 13(1):39
      Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310
      S7293 ZCL278 ZCL278是一個(gè)選擇性的Cdc42 GTP酶抑制劑,Kd為11.4 μM。
      Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
      Cell Death Dis, 2024, 15(11):867
      Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
      S5244 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑來(lái)膦酸) 的一水合物,是有效的破骨細(xì)胞抑制劑,可通過(guò)抑制甲戊二羥酸途徑的酶、阻止小GTP結(jié)合蛋白如Ras和Rho的異戊二烯化來(lái)誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。
      J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660
      J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507
      Oncol Lett, 2022, 23(2):51
      S8749 MBQ-167 MBQ-167是一種有效的RacCdc42雙重抑制劑,在轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞中,IC50分別為103 nM和78 nM。
      iScience, 2024, 27(6):110139
      Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z
      Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
      S8469 CCG-203971 CCG-203971是一種新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制劑,對(duì)SRE.L.的IC50值為0.64 μM。它可以抑制Rho介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄。
      Biomedicines, 2023, 11(9)2351
      J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803
      Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
      S1721 Azathioprine Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物,抑制了嘌呤的合成以及GTP結(jié)合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。
      Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
      J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
      J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
      S8988 Rhosin hydrochloride Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亞家族 Rho GTPases 的強(qiáng)效特異性抑制劑,Kd值約為0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
      J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
      J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
      Carcinogenesis, 2022, bgac014
      S6000 CID44216842 CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一種有效的 Cdc42 選擇性鳥(niǎo)嘌呤核苷酸結(jié)合先導(dǎo)抑制劑,在 GTP 結(jié)合測(cè)定中對(duì) Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分別為 1.0 μM 和 1.2 μM。
      J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
      bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
      S6875 CASIN CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值為2 μM。
      E0345 CCG-100602 CCG-100602特異性抑制肌動(dòng)蛋白相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子A/血清反應(yīng)因子(MRTF-A/SRF)信號(hào),阻斷MRTF-A的核轉(zhuǎn)位作用,IC50值為10μM。
      S6673 CCG-222740 CCG-222740是一種Rho/MRTF通路抑制劑。CCG-222740通過(guò)降低α平滑肌肌動(dòng)蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表達(dá)水平來(lái)降低星狀細(xì)胞在體外和體內(nèi)的活化。
      E4622 RP-102124 RP-102124 是同類首創(chuàng)的 多 Rac 變構(gòu)抑制劑,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在異種移植模型中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。它表現(xiàn)出對(duì)Rac信號(hào)傳導(dǎo)表型特征(如細(xì)胞遷移和細(xì)胞骨架重排)的強(qiáng)效抑制作用。
      E0102 I-191 I-191 是一種有效的PAR2拮抗劑,可抑制多種 PAR2 誘導(dǎo)的信號(hào)通路和功能反應(yīng)。 I-191 還抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩爾濃度的偏向配體 GB88 誘導(dǎo)的毛喉素刺激的 cAMP 積累。
      Front Immunol, 2024, 15:1477072
      S5996 MLS-573151 MLS-573151是一種選擇性的細(xì)胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制劑,EC50為2 μM,通過(guò)阻斷GTP與Cdc42的結(jié)合發(fā)揮作用。
      E2400 1A-116 1A-116是一種Rac1抑制劑,在幾種類型的癌癥中具有抗腫瘤和抗轉(zhuǎn)移作用,如乳腺癌,可以阻止Rac1調(diào)控的原發(fā)腫瘤發(fā)生和轉(zhuǎn)移過(guò)程。
      Cancers (Basel), 2025, 17(3)461
      Zool Res, 2024, 45(2):367-380
      E2385 SAR407899 hydrochloride SAR407899 hydrochloride是一種選擇性、強(qiáng)效和ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制劑,ROCK-2的IC50為135 nM,人和大鼠ROCK-2的Ki分別為36和41 nM。
      S0890 MLS000532223 MLS000532223 是一種 Rho family GTPases 的高親和力的選擇性抑制劑,EC50值為16 μM至120 μM。
      E8045 (R)-Ketorolac (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) 是酮咯酸的 R-對(duì)映體,可作為小 GTP 酶 Cdc42Rac1 的選擇性變構(gòu)抑制劑,阻斷 GTP 結(jié)合和下游信號(hào)通路(如 PAK 激活)。它具有作為卵巢癌抗轉(zhuǎn)移藥物的潛力。
      S6752 Y16 Y16是G蛋白偶聯(lián)Rho GEFs抑制劑。它能阻止LARG和Rho的結(jié)合,Kd值為80 nM。
      Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221
      F1079 CDC42 Antibody [B4N7]
      Mater Today Bio, 2025, 32:101764
      F2364 Rac1 + Rac2 + Rac3 Antibody [G9P16] Rac1 + Rac2 + Rac3,Rac1/2/3
      F0559 SRF Antibody [N16D21] Serum Response Factor SRF,SRF
      F2348 VAV2 Antibody [B11L17]
      A5056 Rab4A Rabbit Recombinant mAb Rab4A Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab4A.
      A5063 Rab9 Rabbit Recombinant mAb Rab9 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab9.
      A5087 A-RAF Rabbit Recombinant mAb A-RAF Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total A-RAF.
      S0765 MAZ51 MAZ51 是一種選擇性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制劑。MAZ51 通過(guò) Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活來(lái)誘導(dǎo)神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的細(xì)胞圓縮和G2/M細(xì)胞周期停滯。 MAZ51 可抑制多種非VEGFR-3表達(dá)腫瘤細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。
      Sci Rep, 2025, 15(1):1283

      信號(hào)通路圖

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