| S8031 |
NSC 23766 trihydrochloride
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NSC 23766 trihydrochloride是一種Rac GTPase抑制劑,通過(guò)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~50 μM;但是不會(huì)抑制密切相關(guān)的靶點(diǎn),Cdc42或RhoA。 |
-
J Orthop Translat, 2025, 54:152-166
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
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| S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑(ROCK2, Ki=0.33 μM),同時(shí)對(duì)PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。 |
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
-
Transl Oncol, 2025, 51:102209
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S1314 |
Zoledronic acid (Zoledronate)
|
Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨細(xì)胞抑制劑,通過(guò)抑制甲羥戊酸途徑誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡,并防止小GTP結(jié)合蛋白,如Ras 和 Rho的異戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 還可誘導(dǎo)自噬。 |
-
Nat Med, 2025, 10.1038/s41591-025-04054-2
-
bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147
-
Cells, 2024, 13(10)862
|
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| S7319 |
EHop-016
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EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細(xì)胞中作用于Rac1,IC50為1.1 μM,同等有效抑制Rac3。 |
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
-
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846
-
bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
|
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| S7719 |
CCG-1423
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CCG-1423是一種特定的 RhoA 通路抑制劑,能夠抑制SRF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。
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-
FASEB J, 2025, 39(7):e70505
-
Cell Rep, 2024, 43(4):113989
-
Bioact Mater, 2023, 26:413-424
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| S7686 |
ML141
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ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一種有效的,選擇性可逆非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,IC50為200 nM。對(duì)cdc42比對(duì)其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有選擇性。 ML141 與 p38 激活增加有關(guān),并可能誘導(dǎo)p38依賴性凋亡/衰老。ML141還可保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞免受二甲雙胍(metformin)誘導(dǎo)的凋亡。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116025
-
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
-
EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
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|
| S7482 |
EHT 1864 2HCl
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EHT 1864 2HCl是一種強(qiáng)效的Rac family GTPase抑制劑,其對(duì)Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。 |
-
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
-
Cancer Metab, 2025, 13(1):39
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310
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| S7293 |
ZCL278
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ZCL278是一個(gè)選擇性的Cdc42 GTP酶抑制劑,Kd為11.4 μM。 |
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Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
-
Cell Death Dis, 2024, 15(11):867
-
Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
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| S5244 |
Zoledronic acid monohydrate
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Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑來(lái)膦酸) 的一水合物,是有效的破骨細(xì)胞抑制劑,可通過(guò)抑制甲戊二羥酸途徑的酶、阻止小GTP結(jié)合蛋白如Ras和Rho的異戊二烯化來(lái)誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。 |
-
J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660
-
J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507
-
Oncol Lett, 2022, 23(2):51
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| S8749 |
MBQ-167
|
MBQ-167是一種有效的Rac和Cdc42雙重抑制劑,在轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞中,IC50分別為103 nM和78 nM。 |
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iScience, 2024, 27(6):110139
-
Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z
-
Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
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| S8469 |
CCG-203971
|
CCG-203971是一種新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制劑,對(duì)SRE.L.的IC50值為0.64 μM。它可以抑制Rho介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄。 |
-
Biomedicines, 2023, 11(9)2351
-
J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803
-
Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
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| S1721 |
Azathioprine
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Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物,抑制了嘌呤的合成以及GTP結(jié)合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。 |
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
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| S8988 |
Rhosin hydrochloride
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Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亞家族 Rho GTPases 的強(qiáng)效特異性抑制劑,Kd值約為0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 |
-
J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
-
J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
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Carcinogenesis, 2022, bgac014
|
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| S6000 |
CID44216842
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CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一種有效的 Cdc42 選擇性鳥(niǎo)嘌呤核苷酸結(jié)合先導(dǎo)抑制劑,在 GTP 結(jié)合測(cè)定中對(duì) Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分別為 1.0 μM 和 1.2 μM。 |
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
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| F1079 |
CDC42 Antibody [B4N7]
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Mater Today Bio, 2025, 32:101764
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| F2364 |
Rac1 + Rac2 + Rac3 Antibody [G9P16]
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Rac1 + Rac2 + Rac3,Rac1/2/3 |
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| F0559 |
SRF Antibody [N16D21]
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Serum Response Factor SRF,SRF |
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| S6875 |
CASIN
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CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值為2 μM。 |
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| S0765 |
MAZ51
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MAZ51 是一種選擇性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制劑。MAZ51 通過(guò) Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活來(lái)誘導(dǎo)神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的細(xì)胞圓縮和G2/M細(xì)胞周期停滯。 MAZ51 可抑制多種非VEGFR-3表達(dá)腫瘤細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。 |
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Sci Rep, 2025, 15(1):1283
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| E0345 |
CCG-100602
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CCG-100602特異性抑制肌動(dòng)蛋白相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子A/血清反應(yīng)因子(MRTF-A/SRF)信號(hào),阻斷MRTF-A的核轉(zhuǎn)位作用,IC50值為10μM。 |
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| S6673 |
CCG-222740
|
CCG-222740是一種Rho/MRTF通路抑制劑。CCG-222740通過(guò)降低α平滑肌肌動(dòng)蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表達(dá)水平來(lái)降低星狀細(xì)胞在體外和體內(nèi)的活化。 |
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| E4622 |
RP-102124
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RP-102124 是同類首創(chuàng)的 多 Rac 變構(gòu)抑制劑,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在異種移植模型中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。它表現(xiàn)出對(duì)Rac信號(hào)傳導(dǎo)表型特征(如細(xì)胞遷移和細(xì)胞骨架重排)的強(qiáng)效抑制作用。 |
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| E0102 |
I-191
|
I-191 是一種有效的PAR2拮抗劑,可抑制多種 PAR2 誘導(dǎo)的信號(hào)通路和功能反應(yīng)。 I-191 還抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩爾濃度的偏向配體 GB88 誘導(dǎo)的毛喉素刺激的 cAMP 積累。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1477072
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| S5996 |
MLS-573151
|
MLS-573151是一種選擇性的細(xì)胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制劑,EC50為2 μM,通過(guò)阻斷GTP與Cdc42的結(jié)合發(fā)揮作用。 |
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| E2400 |
1A-116
|
1A-116是一種Rac1抑制劑,在幾種類型的癌癥中具有抗腫瘤和抗轉(zhuǎn)移作用,如乳腺癌,可以阻止Rac1調(diào)控的原發(fā)腫瘤發(fā)生和轉(zhuǎn)移過(guò)程。 |
-
Cancers (Basel), 2025, 17(3)461
-
Zool Res, 2024, 45(2):367-380
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| E2385 |
SAR407899 hydrochloride
|
SAR407899 hydrochloride是一種選擇性、強(qiáng)效和ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制劑,ROCK-2的IC50為135 nM,人和大鼠ROCK-2的Ki分別為36和41 nM。 |
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| S0890 |
MLS000532223
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MLS000532223 是一種 Rho family GTPases 的高親和力的選擇性抑制劑,EC50值為16 μM至120 μM。 |
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| F2348 |
VAV2 Antibody [B11L17]
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| E8045 |
(R)-Ketorolac
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(R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) 是酮咯酸的 R-對(duì)映體,可作為小 GTP 酶 Cdc42 和 Rac1 的選擇性變構(gòu)抑制劑,阻斷 GTP 結(jié)合和下游信號(hào)通路(如 PAK 激活)。它具有作為卵巢癌抗轉(zhuǎn)移藥物的潛力。 |
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| S6752 |
Y16
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Y16是G蛋白偶聯(lián)Rho GEFs抑制劑。它能阻止LARG和Rho的結(jié)合,Kd值為80 nM。 |
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Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221
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|
| A5056 |
Rab4A Rabbit Recombinant mAb
|
Rab4A Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab4A. |
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| A5063 |
Rab9 Rabbit Recombinant mAb
|
Rab9 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Rab9. |
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| A5087 |
A-RAF Rabbit Recombinant mAb
|
A-RAF Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total A-RAF. |
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| S8031 |
NSC 23766 trihydrochloride
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NSC 23766 trihydrochloride是一種Rac GTPase抑制劑,通過(guò)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~50 μM;但是不會(huì)抑制密切相關(guān)的靶點(diǎn),Cdc42或RhoA。 |
- J Orthop Translat, 2025, 54:152-166
- Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
- Nat Commun, 2024, 15(1):8159
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| S1573 |
Fasudil HCl
|
Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑(ROCK2, Ki=0.33 μM),同時(shí)對(duì)PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。 |
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
- Transl Oncol, 2025, 51:102209
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S1314 |
Zoledronic acid (Zoledronate)
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Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨細(xì)胞抑制劑,通過(guò)抑制甲羥戊酸途徑誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡,并防止小GTP結(jié)合蛋白,如Ras 和 Rho的異戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 還可誘導(dǎo)自噬。 |
- Nat Med, 2025, 10.1038/s41591-025-04054-2
- bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147
- Cells, 2024, 13(10)862
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| S7319 |
EHop-016
|
EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細(xì)胞中作用于Rac1,IC50為1.1 μM,同等有效抑制Rac3。 |
- Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
- Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846
- bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
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| S7719 |
CCG-1423
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CCG-1423是一種特定的 RhoA 通路抑制劑,能夠抑制SRF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。
|
- FASEB J, 2025, 39(7):e70505
- Cell Rep, 2024, 43(4):113989
- Bioact Mater, 2023, 26:413-424
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| S7686 |
ML141
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ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一種有效的,選擇性可逆非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,IC50為200 nM。對(duì)cdc42比對(duì)其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有選擇性。 ML141 與 p38 激活增加有關(guān),并可能誘導(dǎo)p38依賴性凋亡/衰老。ML141還可保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞免受二甲雙胍(metformin)誘導(dǎo)的凋亡。 |
- Cell Rep, 2025, 44(8):116025
- Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
- EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
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| S7482 |
EHT 1864 2HCl
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EHT 1864 2HCl是一種強(qiáng)效的Rac family GTPase抑制劑,其對(duì)Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。 |
- Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
- Cancer Metab, 2025, 13(1):39
- Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310
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| S7293 |
ZCL278
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ZCL278是一個(gè)選擇性的Cdc42 GTP酶抑制劑,Kd為11.4 μM。 |
- Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
- Cell Death Dis, 2024, 15(11):867
- Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
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| S5244 |
Zoledronic acid monohydrate
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Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑來(lái)膦酸) 的一水合物,是有效的破骨細(xì)胞抑制劑,可通過(guò)抑制甲戊二羥酸途徑的酶、阻止小GTP結(jié)合蛋白如Ras和Rho的異戊二烯化來(lái)誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。 |
- J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660
- J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507
- Oncol Lett, 2022, 23(2):51
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| S8749 |
MBQ-167
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MBQ-167是一種有效的Rac和Cdc42雙重抑制劑,在轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞中,IC50分別為103 nM和78 nM。 |
- iScience, 2024, 27(6):110139
- Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z
- Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
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| S8469 |
CCG-203971
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CCG-203971是一種新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制劑,對(duì)SRE.L.的IC50值為0.64 μM。它可以抑制Rho介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄。 |
- Biomedicines, 2023, 11(9)2351
- J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803
- Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
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| S1721 |
Azathioprine
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Azathioprine(BW 57-322) 是一種抑制免疫系統(tǒng)的藥物,抑制了嘌呤的合成以及GTP結(jié)合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
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| S8988 |
Rhosin hydrochloride
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Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亞家族 Rho GTPases 的強(qiáng)效特異性抑制劑,Kd值約為0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 |
- J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
- J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
- Carcinogenesis, 2022, bgac014
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| S6000 |
CID44216842
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CID44216842 (Cdc42-IN-1)是一種有效的 Cdc42 選擇性鳥(niǎo)嘌呤核苷酸結(jié)合先導(dǎo)抑制劑,在 GTP 結(jié)合測(cè)定中對(duì) Cdc42WT 和 Cdc42Q61L 的 EC50 分別為 1.0 μM 和 1.2 μM。 |
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
- bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
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| S6875 |
CASIN
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CASIN (Pirl1-related Compound 2) 可直接抑制 Cdc42/RhoGDI 的激活,其IC50值為2 μM。 |
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| E0345 |
CCG-100602
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CCG-100602特異性抑制肌動(dòng)蛋白相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子A/血清反應(yīng)因子(MRTF-A/SRF)信號(hào),阻斷MRTF-A的核轉(zhuǎn)位作用,IC50值為10μM。 |
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| S6673 |
CCG-222740
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CCG-222740是一種Rho/MRTF通路抑制劑。CCG-222740通過(guò)降低α平滑肌肌動(dòng)蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表達(dá)水平來(lái)降低星狀細(xì)胞在體外和體內(nèi)的活化。 |
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| E4622 |
RP-102124
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RP-102124 是同類首創(chuàng)的 多 Rac 變構(gòu)抑制劑,具有抗致癌Rac1b活性。RP-102124 口服生物利用度高,在異種移植模型中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。它表現(xiàn)出對(duì)Rac信號(hào)傳導(dǎo)表型特征(如細(xì)胞遷移和細(xì)胞骨架重排)的強(qiáng)效抑制作用。 |
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| E0102 |
I-191
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I-191 是一種有效的PAR2拮抗劑,可抑制多種 PAR2 誘導(dǎo)的信號(hào)通路和功能反應(yīng)。 I-191 還抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩爾濃度的偏向配體 GB88 誘導(dǎo)的毛喉素刺激的 cAMP 積累。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1477072
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| S5996 |
MLS-573151
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MLS-573151是一種選擇性的細(xì)胞分裂周期素42 (cell division cycle 42, Cdc42)抑制劑,EC50為2 μM,通過(guò)阻斷GTP與Cdc42的結(jié)合發(fā)揮作用。 |
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| E2400 |
1A-116
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1A-116是一種Rac1抑制劑,在幾種類型的癌癥中具有抗腫瘤和抗轉(zhuǎn)移作用,如乳腺癌,可以阻止Rac1調(diào)控的原發(fā)腫瘤發(fā)生和轉(zhuǎn)移過(guò)程。 |
- Cancers (Basel), 2025, 17(3)461
- Zool Res, 2024, 45(2):367-380
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| E2385 |
SAR407899 hydrochloride
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SAR407899 hydrochloride是一種選擇性、強(qiáng)效和ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制劑,ROCK-2的IC50為135 nM,人和大鼠ROCK-2的Ki分別為36和41 nM。 |
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| S0890 |
MLS000532223
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MLS000532223 是一種 Rho family GTPases 的高親和力的選擇性抑制劑,EC50值為16 μM至120 μM。 |
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| E8045 |
(R)-Ketorolac
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(R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) 是酮咯酸的 R-對(duì)映體,可作為小 GTP 酶 Cdc42 和 Rac1 的選擇性變構(gòu)抑制劑,阻斷 GTP 結(jié)合和下游信號(hào)通路(如 PAK 激活)。它具有作為卵巢癌抗轉(zhuǎn)移藥物的潛力。 |
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| S6752 |
Y16
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Y16是G蛋白偶聯(lián)Rho GEFs抑制劑。它能阻止LARG和Rho的結(jié)合,Kd值為80 nM。 |
- Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221
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