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CCT128930
僅限科研使用
CCT128930
CCT128930 是一種有效的，ATP競爭性的，選擇性Akt2抑制劑，無細胞試驗中IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。CCT128930 可不依賴與Akt抑制地誘導細胞周期阻滯、DNA損傷和自噬。高濃度的CCT128930在HepG2細胞可觸發(fā)細胞凋亡。
CCT128930 Chemical Structure
CAS: 885499-61-6
產(chǎn)品質(zhì)控
CCT128930相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| U87MG cells | Function assay | Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM | |||
| PC3M cells | Function assay | Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM | |||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CCT128930 是一種有效的，ATP競爭性的，選擇性Akt2抑制劑，無細胞試驗中IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。CCT128930 可不依賴與Akt抑制地誘導細胞周期阻滯、DNA損傷和自噬。高濃度的CCT128930在HepG2細胞可觸發(fā)細胞凋亡。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CCT128930 作用于AKT2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍，比作用于 p70S6K 選擇性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人類腫瘤細胞系，包括U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細胞，LNCaP人類前列腺癌細胞和PC3人類前列腺癌細胞，具有顯著的抗增殖活性，GI50分別為6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細胞，使細胞周期停在G1期，且阻斷AKT通路。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶實驗 | |||
| 使用 10 μM CCT128930 在與每種酶Km相當?shù)腁TP濃度時，測定50種不同人類激酶的情況。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | U87MG, LNCaP 和 PC3 | ||
| 濃度 | 0到18.9 μM | |||
| 孵育時間 | 48 小時 | |||
| 方法 | 細胞接種在96孔板上，粘附培養(yǎng)36小時，處理前確保指數(shù)生長。使用96小時SRB 法測定體外抗增殖活性。使用溶于1%乙酸的0.4% (wt/vol) SRB 對TCA固定的細胞染色30分鐘。染色末期，移除SRB，然后使用1% 乙酸快速沖洗培養(yǎng)基4次，以除去未結(jié)合染料。乙酸從燒杯中直接加到培養(yǎng)孔中。過程中快速沖洗，以防蛋白結(jié)合染料發(fā)生解析作用。通過水槽急劇彈擊實驗板移除殘留的洗滌液，確保沖洗液完全除去。由于在96孔板上存在強毛細管作用，所以當將板簡單地倒置，僅僅靠重力作用排水，是不能完全移除沖洗液的。沖洗后，烘干培養(yǎng)板直到觀察不到一點水分。使用10 mM 無緩沖 Tris 堿 (pH 10.5) 在轉(zhuǎn)動搖床上溶解結(jié)合的染料5分鐘。在 UVmax 酶標儀或Beckman DU-70 分光光度計上讀取OD值。為了測量最大敏感度,在 OD 564 nm處測定OD值。因為使用濃度低于1.8OD單元的染料，將數(shù)據(jù)線性化，而通常使用最佳波長，以便實驗中所有樣本在線性OD范圍內(nèi)。為此，采用490-530 nm 左右的波長可以用于處理大多數(shù)細胞系。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CCT128930 按25 mg/kg劑量腹腔注射給藥PTEN-null U87MG 人類惡性膠質(zhì)瘤，具有顯著的抗腫瘤效果，處理第12天，T/C比為 48%。CCT128930按40 mg/kg劑量處理HER2陽性, PIK3CA突變的BT474人類乳腺癌移植瘤，產(chǎn)生深遠的抗腫瘤效果，且使腫瘤生長完全停滯，處理第22天，T/C 比為29%。在體內(nèi), CCT128930靜脈注射處理血漿，達到最高濃度6.4 μM，具有相對較短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射處理，產(chǎn)生最高血漿藥物濃度為1.3 μM，相應的 AUC0-∞ 為 1.3 μM h。CCT128930口服處理，產(chǎn)生最高血漿濃度只為0.43 μM，相應的AUC0-∞低到0.4 μM h。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | PTEN-null U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細胞皮下注射到雌性 CrTacNCr-Fox1nu 小鼠身體右側(cè)。對于HER2陽性, PIK3CA-突變的BT474人類乳腺癌移植瘤，細胞皮下注射含Matrigel (1:1)的培養(yǎng)基，雌二醇顆粒皮下注射到雌性小鼠乳腺墊脂肪 |
| Dosages | ≤50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 341.84 | 分子式 | C18H20ClN5 |
| CAS號 | 885499-61-6 | SDF | Download CCT128930 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (73.13 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (14.62 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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