Deguelin

別名: (-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin 中文名稱：魚藤素

目錄號(hào)：S8132 Purity: 99.74%

Deguelin，一種從植物中分離出來的天然產(chǎn)物，是PI3K/Akt的抑制劑。

Deguelin Chemical Structure

CAS: 522-17-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	877.23	現(xiàn)貨
50mg	3252.04	現(xiàn)貨
200mg	8165.73	現(xiàn)貨
1g	24489.03	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.74%

99.74

Deguelin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Akt1 Akt2 Akt3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MK-2206 Dihydrochloride Perifosine SC79 Capivasertib (AZD5363) GSK690693 Ipatasertib (GDC-0068) Triciribine (API-2) CCT128930 Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl AT7867 Oridonin Akti-1/2 PHT-427 TIC10 (ONC201) AT13148 Miransertib (ARQ 092) HCl Uprosertib (GSK2141795) Miransertib (ARQ-092) SC66 ML-9 HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Deguelin，一種從植物中分離出來的天然產(chǎn)物，是PI3K/Akt的抑制劑。

靶點(diǎn)

PI3K ^[1]

Akt ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Deguelin在白血病細(xì)胞系中下調(diào)Akt磷酸化。在10或100 nM的濃度下，deguelin能有效地抑制Akt磷酸化，總Akt表達(dá)水平不變。此外，deguelin在U937細(xì)胞中并不影響p44/42或p38 MAP 激酶的表達(dá)或磷酸化水平。Deguelin增強(qiáng)人類白血病細(xì)胞對(duì)化療藥物的敏感性。Deguelin使Akt去磷酸化并增加白血病細(xì)胞對(duì)阿糖胞苷（cytarabine）的敏感性，但在CB CD34+細(xì)胞中無此效果。用10 nM的Deguelin處理24小時(shí)，會(huì)導(dǎo)致U937細(xì)胞阻滯在S期、干擾其進(jìn)入G2/M期，但對(duì)U937細(xì)胞的凋亡率的增加并不顯著^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	U937 細(xì)胞
	濃度	1 nM, 10 nM, 100 nM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	用流式細(xì)胞分析deguelin對(duì)細(xì)胞周期的影響。用一定濃度的deguelin對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，處理24小時(shí)。然后用PI染色檢測(cè)細(xì)胞的DNA含量及處于特定細(xì)胞周期的細(xì)胞數(shù)量百分比，用Annexin-FITC染色檢測(cè)凋亡細(xì)胞。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Deguelin在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中抑制雞胚絨毛尿囊膜的血管生成，沒有細(xì)胞毒性作用。在老年性黃斑變性的小鼠模型中，Deguelin能夠顯著減少激光所誘導(dǎo)的心血管形成，而沒有明顯的視網(wǎng)膜毒性^[2]。在多種類型癌癥的體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)中，它都具有抗腫瘤發(fā)生和抗增殖的活性。在臨床前試驗(yàn)中，deguelin顯著地減少腫瘤發(fā)生率。Deguelin的局部給藥能顯著地抑制UVB誘導(dǎo)的多種皮膚腫瘤，按時(shí)其作為癌癥化學(xué)預(yù)防的潛在效果。在A/J小鼠中，在暴露于煙草特異性致癌物質(zhì)benzo(a)pyrene (Bap)和其它致癌物質(zhì)下，deguelin減少腫瘤的多樣性和體積、還有整體腫瘤負(fù)擔(dān)，而不產(chǎn)生可檢測(cè)到的毒性作用。然而，特定濃度下的deguelin的毒性不可忽視，deguelin作為一種可能的線粒體復(fù)合體I抑制劑，可減少酪氨酸羥化酶陽性的神經(jīng)元細(xì)胞，導(dǎo)致帕金森疾病。Deguelin主要通過Src/STAT信號(hào)通路，促進(jìn)類似帕金森疾病的癥狀，因?yàn)閐eguelin激活的Src可磷酸化α-synuclein，synuclein是一種在帕金森疾病的發(fā)病過程中的關(guān)鍵蛋白^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	A/J 小鼠
	Dosages	5.0 或 10.0 mg/kg
	Administration	灌胃

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15916691/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17967937/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24649149/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16354587/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15916691/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17967937/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24649149/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16354587/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	394.42	分子式	C₂₃H₂₂O₆
CAS號(hào)	522-17-8	SDF	Download Deguelin SDF
Smiles	CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OC4COC5=CC(=C(C=C5C4C3=O)OC)OC)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (197.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (197.75 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (197.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (197.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.000mg/ml (10.14mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.000mg/ml (10.14mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

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