Itanapraced (CHF 5074)

別名: CSP-1103

目錄號：S7323 Purity: 99.86%

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase調(diào)節(jié)劑，可減少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。

Itanapraced (CHF 5074) Chemical Structure

CAS: 749269-83-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1040.63	現(xiàn)貨
25mg	3194.81	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Itanapraced (CHF 5074)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	gamma-secretase	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) 是gamma-secretase調(diào)節(jié)劑，可減少Aβ42和Aβ40的分泌。它可抑制COX1和COX2，IC50大于100 μM。

靶點(diǎn)

gamma-secretase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在表達(dá)APPswe (H4swe)的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞中，CHF5074減少Aβ42的釋放，IC50為3.6 μM。在濃度高達(dá)100 μM和300 μM時(shí)，CHF5074對COX-1和COX-2沒有抑制活性^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，CHF5074口服吸收良好（50%），在血漿中緩慢排除（半衰期約為20小時(shí)）。在Tg2576轉(zhuǎn)基因小鼠中，長期處理CHF5074可顯著地減少腦內(nèi)Aβ總量，而在組織學(xué)水平上，沒有發(fā)現(xiàn)有Notch介導(dǎo)的毒性作用^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01602393	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01421056	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	July 2011	Phase 2
NCT01258452	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	February 2011	Phase 1
NCT00954252	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	October 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	325.16	分子式	C₁₆H₁₁Cl₂FO₂
CAS號	749269-83-8	SDF	--
Smiles	C1CC1(C2=CC(=C(C=C2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)F)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (199.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (36.9 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL ( (181.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (27.67 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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