Desloratadine

別名: SCH-34117, NSC 675447 中文名稱：地氯雷他定

目錄號(hào)：S4012 Purity: 99.98%

Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一種有效的人組胺H1受體拮抗劑，IC50為51nM.

Desloratadine Chemical Structure

CAS: 100643-71-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1148.58	現(xiàn)貨
10mg	895.91	現(xiàn)貨
50mg	3023.61	現(xiàn)貨
1g	14496.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S401201 Ethanol]62 mg/mL]false]DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

Desloratadine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Ebastine Mianserin HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一種有效的人組胺H1受體拮抗劑，IC50為51nM.

特性

Desloratadine是loratadine的活性代謝物。

靶點(diǎn)

Histamine H1 receptor ^[1]

51 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Desloratadine是卡巴膽堿誘導(dǎo)的離體兔虹膜平滑肌收縮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，pA2為6.67。^[1] Desloratadine與人H1受體結(jié)合，在氚標(biāo)記的美吡拉敏中，Ki值為0.87 nM。Desloratadine (100 nM到10 μM)抑制IgE介導(dǎo)的和非IgE介導(dǎo)的人嗜堿粒細(xì)胞中細(xì)胞因子IL-4 和IL-13的產(chǎn)生。Desloratadine (300 nM到100 μM)抑制IgE介導(dǎo)的和非IgE介導(dǎo)的組胺從人周邊血液嗜堿性粒細(xì)胞的釋放。在從過(guò)敏性鼻炎或過(guò)敏性哮喘患者體內(nèi)取得的嗜酸細(xì)胞中，Desloratadine (0.1 μM到10 μM)能夠抑制血小板激活因子誘導(dǎo)的嗜伊紅性趨藥性和TNF-α誘導(dǎo)的嗜酸性細(xì)胞粘附。^[2] Desloratadine (1 μM-10 μM)劑量依賴性抑制組胺和LTC4從人嗜堿粒細(xì)胞中釋放。Desloratadine (0.1 μM-10 μM)劑量依賴性抑制嗜堿粒細(xì)胞中IL-13分泌。Desloratadine (10 μM)預(yù)處理導(dǎo)致培養(yǎng)的嗜堿粒細(xì)胞中誘導(dǎo)的細(xì)胞因子大量減少。在培養(yǎng)的嗜堿粒細(xì)胞中，Desloratadine (10 μM)預(yù)處理引起IL-4信子與抗IgE激活減少大約80%。Desloratadine (10 μM)也會(huì)抑制組胺和IL-4蛋白質(zhì)分泌到培養(yǎng)的嗜堿粒細(xì)胞的上層清夜中。^[3] [³H] Desloratadine與在CHO細(xì)胞中表達(dá)的人組胺H1受體結(jié)合，Kd為1.1 nM。在競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合研究中，Desloratadine比cetirizine，ebastine，fexofenadine，和loratadine分別有效52，57，194，以及153倍。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Desloratadine (1 毫克/毫升，3 毫克/毫升和10 毫克/毫升)引起豚鼠體內(nèi)劑量依賴性和持久性瞳孔放大。^[1] Desloratadine抑制小鼠體內(nèi)組胺誘導(dǎo)的足腫脹，ED50為0.15 毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠體內(nèi)組胺侵襲上呼吸道引起的血管通透性增加，ED50為0.9 微克。^[2] Desloratadine (5 毫克/千克)通過(guò)破壞有意識(shí)小鼠體內(nèi)的血腦屏障而抑制氧化震顫素誘導(dǎo)的腫瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)顯著抑制毀腦脊髓大鼠體內(nèi)氧化震顫素誘導(dǎo)的(0.00125毫克/千克，0.0025 毫克/千克，和0.02 毫克/千克) dP/dt減少，由劑量-響應(yīng)曲線右移指示。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性豚鼠
	Dosages	10毫克/千克
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06272409	Not yet recruiting	Allergic Rhinitis	EMS	February 15 2025	Phase 3
NCT02904304	Suspended	Cold	Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A.	December 2020	Phase 3
NCT00761527	Completed	Rhinitis Allergic Seasonal\|Rhinitis Allergic Perennial\|Urticaria	Organon and Co	March 2008	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10422766/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11295678/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11591186/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16109168/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10422766/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11295678/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11591186/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16109168/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	310.82	分子式	C₁₉H₁₉ClN₂
CAS號(hào)	100643-71-8	SDF	Download Desloratadine SDF
Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 62 mg/mL (199.47 mM)

DMSO : 26 mg/mL ( (83.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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